Allopurinol pentru guta - cursul tratamentului și durata, dozarea și contraindicațiile

În 1739, francezul Mosheron a scris un tratat „Cu privire la guta nobilă și la virtuțile sale”, dar astăzi există cu greu o persoană care ar dori să se marcheze cu un astfel de „privilegiu”. Lipsa tratamentului pentru gută poate duce la dizabilitate. Terapia complexă pentru această afecțiune diferă în timp, dar timpul nu va fi irosit dacă bei Allopurinol pentru gută - un medicament antiinflamator care are un număr foarte mare de recenzii pozitive din partea persoanelor care au fost tratate cu aceasta și au urmat calendarul cursurilor și dozelor..

Ce este Allopurinol

Substanța alopurinol este un inhibitor al xantinei oxidazei, un catalizator care transformă xantina în acid uric. Medicamentul începe să fie utilizat în stadiul în care testele indică hiperuricemie, adică o creștere a nivelului de acid uric din sânge. Utilizarea sistemică a medicamentului devine necesară dacă hiperuricemia a dat o complicație, cum ar fi gută.

Allopurinol este disponibil sub formă de tabletă și constă din 10 bucăți într-un ambalaj blister. Medicamentul se vinde în cutii de carton, câte 3 sau 5 blistere fiecare. Medicamentul poate fi prezentat în flacoane de culoare opacă, conținând 50 de bucăți (alopurinol 100 mg per comprimat) sau 30 de bucăți (300 mg de substanță activă pentru fiecare comprimat). Flacoanele sunt așezate într-o cutie de carton.

Tratamentul gutei cu Allopurinol

Cu un nivel sistematic ridicat de acid uric în corpul uman, se dezvoltă o afecțiune patologică (gută), asociată cu depunerea sărurilor sale - urate în țesuturi. Simptomele gutei sunt exprimate sub forma unor artrite acute recurente, inflamații și sindroame de durere. Alopurinolul are un efect deprimant asupra formării de urat. Conform recenziilor, medicamentul nu este destinat pentru ameliorarea rapidă a durerii, ci pentru eliminarea treptată a chiar cauzei manifestărilor dureroase la gută.

Indicații de utilizare

Allopurinol este utilizat pentru a ajuta pacienții diagnosticați cu hiperuricemie care nu pot fi corectați prin dietă. De asemenea, medicamentul este utilizat pentru următoarele indicații:

  • urolitiaza uratică;
  • nefropatie uratica;
  • excreția acidului uric;
  • tratamentul hiperuricemiei primare sau secundare de diverse origini;
  • insuficiență enzimatică congenitală;
  • boala urolitiaza;
  • consecințele pietrelor la rinichi (sub forma formării de pietre);
  • radiații, terapie citostatice și tratament cu corticosteroizi;
  • prevenirea hiperuricemiei.

Compoziţie

Reprezentat pe scară largă în lanțurile farmaceutice, medicamentul are o compoziție care depinde de conținutul substanței active. Un comprimat conține alopurinol 100 mg, are o culoare de la alb-cenușiu la alb, formă plană. Compoziție detaliată:

  • alopurinol - 0,1 g;
  • lactoză monohidrat - 50 mg;
  • amidon de cartof - 32 mg;
  • povidonă K25 - 6,5 mg;
  • talc - 6 mg;
  • stearat de magneziu - 3 mg;
  • sodiu carboximetil amidon - 2,5 mg.

Tabletele cu alopurinol în volum de 300 mg sunt de culoare cenușiu-alb până la alb, de formă plană, pe o parte în pericol, pe cealaltă - gravată „E352”. Pe lângă substanța principală, un comprimat conține următoarele componente:

  • celuloză microcristalină - 52 mg;
  • sodiu carboximetil amidon - 20 mg;
  • gelatină - 12 mg;
  • dioxid de siliciu anhidru coloidal - 3 mg;
  • stearat de magneziu - 3 mg.

efect farmacologic

Medicamentul ajută la reducerea concentrației de acid uric în urină și sânge, ceea ce reduce intensitatea proceselor pentru depunerea cristalelor sale. Sub influența alopurinolului, cristalele deja depuse suferă dizolvarea treptată. Medicamentul vă permite să supărați sinteza acidului uric (acțiune urostatică), ceea ce duce la scăderea nivelului său în organism.

Eficacitatea tratamentului

Înainte de a începe terapia, este necesar să studiați cu atenție posibilele contraindicații ale medicamentului și să le comparați cu starea de sănătate. Toate îndoielile trebuie rezolvate contactând un specialist. Cu respectarea strictă a instrucțiunilor de a lua medicamentul, scutirea ar trebui să apară în câteva luni. Medicamentul are un efect cumulativ, de aceea este important să rezistați la toate cursurile de utilizare. Ca urmare, numărul și luminozitatea atacurilor, rata depunerii de urat va scădea vizibil.

Cum să luați Allopurinol pentru guta

Tabletele pentru guta sunt luate pe cale orală, prin metoda orală, spălate cu apă, fără a mesteca sau zdrobi doza. În insuficiența renală și hepatică, doza de medicament este redusă și depinde de starea pacientului, clearance-ul creatininei în serul sanguin. În timpul tratamentului cu pilule, este important să mențineți o hidratare adecvată, să beți multă apă și să urmați o dietă specifică pentru a menține o producție normală de urină și pentru a crește solubilitatea uratelor.

Dozare

Luarea de Allopurinol pentru guta apare după mâncare. Adulților și copiilor cu vârsta peste 10 ani li se prescrie o doză zilnică de 100-300 mg / zi. Doza inițială este de 100 mg o dată pe zi, crescând treptat la 1-3 săptămâni cu 100 mg. Doza de întreținere este considerată a fi de 200-600 mg / zi, în unele cazuri, medicii prescriu 600-800 mg / zi. Dacă doza zilnică depășește 300 mg, se împarte la 2-4 doze la intervale regulate..

Doza maximă unică este de 300 mg, doza maximă zilnică este de 800 mg. Copiii cu vârsta cuprinsă între 3-6 ani primesc o doză pe baza greutății corporale - 5 mg pe kg de greutate, 6-10 ani - 10 mg. Frecvența - de trei ori pe zi, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 400 mg. La pacienții cu insuficiență renală sau insuficiență renală cronică, doza este redusă cu 100 mg la fiecare 1-2 zile, cu hemodializă - 300-400 mg după fiecare sesiune (de 2-3 ori pe săptămână). Este necesar să anulați medicamentul cu atenție, nu brusc, pentru ca remisia să dureze mai mult.

Cursul și durata tratamentului

Normalizarea nivelurilor de acid uric din sânge în gută se realizează la 4-6 luni după începerea aportului de Allopurinol. Conform recenziilor, convulsiile pot fi oprite după 6-12 luni, în același timp este necesară resorbția nodurilor gutei din articulații. Puteți lua comprimate timp de 2-3 ani cu întreruperi scurte. O decizie independentă de a opri luarea poate provoca o exacerbare și poate distruge toate rezultatele obținute ale terapiei.

Contraindicații

Există o serie de contraindicații - factori în care pastilele de Allopurinol pentru gută sunt interzise sau nu sunt recomandate de medici din cauza consecințelor periculoase pentru organism:

  • hipersensibilitate la componentele medicamentului;
  • disfuncție renală severă, afecțiuni hepatice, scăderea clearance-ului creatininei;
  • dureri acute și atacuri de gută;
  • sarcinii;
  • vârsta copiilor până la trei ani.

Efecte secundare

Alopurinolul poate fi însoțit de reacții adverse rare din cauza insuficienței hepatice și renale. Consecințele nedorite sunt următoarele:

  • furunculoză;
  • tulburări ale sistemelor limfatice și circulatorii (anemie, agranulocitoză, trombocitopenie, leucocitoză, leucopenie, eozinofilie și aplazie);
  • sistemul imunitar: hipersensibilitate (artralgie, febră, descuamare a epidermei, limfadenopatie);
  • procese metabolice (hiperlipidemie, diabet zaharat);
  • depresie;
  • somnolență, dureri de cap, parestezie, neuropatie, pierderea mobilității;
  • vederea (modificări maculare, deteriorarea calității vederii);
  • simptome ale anginei pectorale;
  • creșterea tensiunii arteriale;
  • diaree, greata;
  • din tractul biliar și ficat - hepatită;
  • erupții cutanate, sindrom Stevenson-Johnson, necroliză epidermică, pierderea culorii părului;
  • mialgie;
  • hematurie, uremie, insuficiență renală;
  • disfuncție erectilă, ginecomastie.

Supradozaj

Luarea a 20 g de Allopurinol este tolerată de organism fără reacții negative. Uneori, o doză mai mică decât cea specificată poate duce la o supradoză, manifestată prin greață, diaree, amețeli. Aportul pe termen lung de 200-400 mg comprimate / zi este marcat de reacții cutanate de intoxicație, febră, hepatită. Pentru a elimina semnele de intoxicație, se iau măsuri simptomatice și de susținere, hidratare adecvată și hemodializă. Nu există un antidot specific pentru excreția de alopurinol și produse metabolice.

Compatibilitate cu alopurinol și alcool

Medicii nu recomandă combinarea Allopurinolului și a alcoolului, deoarece orice băuturi alcoolice cresc nivelul acidului uric din organism, ceea ce agravează doar boala. Alopurinolul și alcoolul sunt antagoniști. Este imposibil să bea comprimate și etanol în același timp, acest lucru duce la riscul de amețeli, diaree, vărsături, apatie și convulsii. Sângerarea organelor interne poate începe.

Analogii medicamentelor

Există puține analogii directe ale Allopurinol în ceea ce privește conținutul enzimei active. Majoritatea înlocuitorilor medicamentului au un ingredient activ diferit, dar principiul acțiunii rămâne același. Pe rafturile farmaciilor puteți găsi următoarele analogii ale Allopurinolului:

Allopurinol este vândut prin farmacii cu rețetă și poate fi comandat printr-un catalog sau achiziționat de la un magazin online. Costul medicamentului este afectat de numărul de tablete din ambalaj. Farmaciile din Moscova și Sankt Petersburg oferă medicamente la următoarele prețuri:

Numărul de comprimate, concentrația substanței active

Allopurinol - instrucțiuni de utilizare

Număr de înregistrare:

Nume comercial:

Denumire internațională care nu este proprietară:

Forma de dozare:

Compoziţie

1 comprimat de medicament conține substanța activă: alopurinol - 300 mg; excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 49 mg; celuloză microcristalină - 20 mg; amidon carboximetilic de sodiu (primogel) - 20 mg; gelatină alimentară - 5 mg; stearat de magneziu - 4 mg; dioxid de siliciu coloidal (aerosil) - 2 mg.

Descriere

Tablete rotunde, cilindrice, de culoare albă sau aproape albă, cu aspect teșit și marcat.

Grupa farmacoterapeutică:

agent anti-gută - inhibitor de xantină oxidază

Cod ATX: [М04АА01]

Proprietăți farmacologice

Firmakodynamics
Alopurinolul este un analog structural al hipoxantinei. Alopurinolul, precum și principalul său metabolit activ, oxipurinolul, inhibă xantina oxidazei, o enzimă care transformă hipoxantina în xantină și xantina în acid uric. Alopurinolul reduce concentrația acidului uric atât în ​​ser, cât și în urină. Astfel, previne depunerea cristalelor de acid uric în țesuturi și / sau favorizează dizolvarea acestora. Pe lângă suprimarea catabolismului purin la unii (dar nu la toți) pacienții cu hiperuricemie. o cantitate mare de xantină și hipoxantină devine disponibilă pentru re-formarea bazelor purine, ceea ce duce la inhibarea biosintezei purine de novo printr-un mecanism de feedback, care este mediat prin inhibarea enzimei hipoxantină-guanină fosforibosil transferază. Alți metaboliți alopurinol - alopurinol-ribozid și oxipurinol-7-ribozid.

Farmacocinetica
Alopurinolul este absorbit rapid și bine din tractul gastro-intestinal (până la 90%). Atunci când utilizați o singură doză de medicament, concentrația sa în plasmă atinge un nivel maxim în 1,5 ore.Aproximativ 20% din alopurinol și metaboliții săi sunt excretați prin intestine, 10% - de către rinichi. În ficat, sub influența xantinei oxidazei, alopurinolul este transformat în oxipurinol, care inhibă, de asemenea, formarea acidului uric. Timpul de înjumătățire de eliminare pentru alopurinol este de 1-2 ore. este metabolizat rapid în oxipurinol și este excretat în mod extensiv de către rinichi prin filtrare glomerulară. Timpul de înjumătățire plasmatică pentru oxipurinol este de aproximativ 15 ore. În tubulele renale, alopurinolul este reabsorbit activ. Alopurinolul și metaboliții săi nu se leagă de proteine, fiind distribuite în lichidul interstițional. Medicamentul trece în laptele matern.

Farmacocinetica în situații clinice speciale
În insuficiență renală, clearance-ul alopurinolului și oxipurinolului poate fi semnificativ redus și, prin urmare, concentrațiile plasmatice ale acestora cresc. Prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală, este necesară o reducere corespunzătoare a dozei. La pacienții vârstnici, nu există nicio modificare semnificativă legată de vârstă în farmacocinetica alopurinolului în absența unei scăderi a funcției renale.

Indicații de utilizare

Boli însoțite de hiperuricemie (tratament și prevenire): gută (primară și secundară), urolitiaza (cu formarea de urati). Hiperuricemie (primară și secundară), care apare în boli însoțite de dezintegrarea crescută a nucleoproteinelor și creșterea conținutului de acid uric din sânge, incl. cu diverse hematoblastoze (leucemie acută, leucemie mieloidă cronică, limfosarcom etc.), cu citoterapie și radioterapie a tumorilor (inclusiv la copii), psoriazis, leziuni traumatice extinse datorate tulburărilor enzimatice (sindromul Lesch-Nyhan) și cu terapie masivă cu glucocorticosteroizi, când, din cauza descompunerii intensive a țesuturilor, cantitatea de purine din sânge crește semnificativ. Nefropatia acidului uric cu afectarea funcției renale (insuficiență renală). Pietrele renale mixte recurente de oxalat de calciu (cu uricosurie).

Contraindicații

Hipersensibilitate la alopurinol sau la orice altă componentă a medicamentului; insuficiență hepatică; insuficiență renală severă (stadiu de azotemie); hemochromatoză primară (idiopatică); hiperuricemie asimptomatică, atac acut de gută; intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză; sarcină, perioada de alăptare, copii sub 3 ani.

Cu grija

Insuficiență renală, insuficiență cardiacă cronică, diabet zaharat, hipertensiune arterială, disfuncții hepatice, hipotiroidism, bătrânețe. Pacienții care iau inhibitori sau diuretici ai enzimei convertoare de angiotensină (ACE). Copii sub 15 ani (prescrise numai în timpul terapiei citostatice a leucemiilor și a altor boli maligne, precum și tratamentul simptomatic al tulburărilor enzimatice).

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu au existat studii fiabile privind utilizarea alopurinolului în timpul sarcinii și alăptării la om. Alopurinolul în timpul sarcinii trebuie luat numai conform indicațiilor unui medic și numai în absența unei alternative terapeutice, atunci când boala prezintă un risc mai mare pentru făt și mamă decât alopurinolul. Dacă este necesar să se utilizeze alopurinol în timpul alăptării, este necesar să se decidă dacă se oprește alăptarea sau se abține de la prescrierea medicamentului.

Mod de administrare și dozare

Interior. Medicamentul trebuie luat o dată pe zi după mese cu multă apă. Dacă doza zilnică depășește 300 mg sau sunt observate simptome de intoleranță din tractul gastro-intestinal, atunci doza trebuie împărțită în mai multe doze.
Pentru terapia inițială, allopurinol trebuie utilizat în diferite doze (100 mg) o dată pe zi. Dacă această doză nu este suficientă pentru a reduce în mod corespunzător concentrația de acid uric în serul din sânge, atunci doza zilnică de medicament poate fi crescută treptat până la obținerea efectului dorit. Aveți grijă specială dacă funcția renală este afectată..
La creșterea dozei de alopurinol la fiecare 1-3 săptămâni, este necesar să se determine concentrația de acid uric în serul din sânge.
Doza recomandată de medicament este de 300-600 mg pe zi, cu un curs moderat; 600-900 mg pe zi în cazuri severe. Doza maximă zilnică este de 900 mg.
Doza recomandată copiilor între 3 și 10 ani este de 5-10 mg / kg / zi.
Doza recomandată copiilor între 10 și 15 ani este de 10-20 mg / kg / zi. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 400 mg.
Alopurinolul este rar utilizat în terapia pediatrică. Excepție sunt bolile oncologice maligne (în special leucemia) și unele tulburări enzimatice (de exemplu, sindromul Lesch-Nyhan).
Deoarece alopurinolul și metaboliții săi sunt excretați din organism de către rinichi, funcția renală afectată poate duce la o întârziere a medicamentului și a metaboliților săi din organism, urmată de o prelungire a timpului de înjumătățire a acestor compuși din plasma sanguină. Alopurinolul și derivații săi sunt îndepărtați din organism prin hemodializă. Dacă ședințele de hemodializă se desfășoară de 2-3 ori pe săptămână, atunci este indicat să se stabilească necesitatea de a trece la un regim alternativ de terapie - luând 300-400 mg de alopurinol imediat după încheierea sesiunii de hemodializă (medicamentul nu se ia între ședințele de hemodializă).
Pentru a ajusta doza de medicament, este necesară evaluarea concentrației sărurilor de acid uric din serul din sânge la intervale optime, precum și concentrația acidului uric și a uratului în urină..

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, diaree, amețeli, oligurie. Cele mai multe simptome ale supradozajului de alopurinol pot fi ameliorate prin creșterea excreției renale cu aportul de lichid copios și o creștere corespunzătoare a producției de urină.
Tratament: diureză forțată; alopurinolul și metaboliții săi sunt excretați în timpul hemodializei și dializei peritoneale.

Efect secundar

foarte rar: furunculoza.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic:

foarte rare: agranulocitoză, anemie aplastică, trombocitopenie, granulocitoză, leucopenie, leucocitoză, eozinofilie și aplasie cu eritrocite.
Trombocitopenie, agranulocitoză și anemie aplastică au fost raportate foarte rar, în special la cei cu funcție renală și / sau hepatică afectată, evidențiind necesitatea unei precauții speciale la aceste populații de pacienți..
Tulburări ale sistemului imunitar:

rare: reacții de hipersensibilitate;
rare: reacții de hipersensibilitate severe, inclusiv reacții ale pielii cu detașare epidermică, febră, limfadenopatie, artralgie și (sau) eosinofilie (inclusiv sindromul Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică) (vezi secțiunea „Tulburări ale pielii și țesuturilor subcutanate”)... Vasculita concomitentă sau reacțiile tisulare pot avea diverse manifestări, inclusiv hepatită, leziuni renale, colangită acută, calculi xantină și, în cazuri foarte rare, convulsii. În plus, dezvoltarea șocului anafilactic a fost foarte rar observată. Dacă apar reacții adverse severe, terapia cu alopurinol trebuie întreruptă imediat și nu reluată. Hipersensibilitatea cu mai multe organe întârziate (cunoscută sub denumirea de DRESS) poate dezvolta următoarele simptome în diferite combinații: febră, erupții cutanate, vasculită, limfadenopatie, pseudolimfom, artralgie, leucopenie, eozinofilie, hepatosplenomegalie, modificarea rezultatelor testelor funcției hepatice dispariția canalelor biliare (distrugerea sau dispariția canalelor biliare intrahepatice). Dacă astfel de reacții se dezvoltă în orice perioadă de tratament, Allopurinol trebuie imediat anulat și niciodată reluat..
Reacții generalizate de hipersensibilitate dezvoltate la pacienții cu insuficiență renală și / sau funcție hepatică. Astfel de cazuri au fost uneori fatale;
foarte rar: limfadenopatie angioimunoblastică. Limfadenopatia angioimunoblastică a fost rareori diagnosticată după o biopsie a ganglionilor limfatici pentru limfadenopatie generalizată. Limfadenopatia angioimunoblastică este reversibilă și se regresează după întreruperea tratamentului cu alopurinol.
Tulburări metabolice și nutriționale:

foarte rar: diabet zaharat, hiperlipidemie.
Probleme mentale:

foarte rar: depresie.
Tulburări ale sistemului nervos:

foarte rar: comă, paralizie, ataxie, neuropatie, parestezie, somnolență, dureri de cap, perversiune a gustului.
Încălcări ale organului vizual:

foarte rare: cataracte, tulburări de vedere, modificări maculare.
Tulburări de auz și de labirint:

foarte rar: amețeli (vertij).
Tulburări cardiace:

foarte rar: angină pectorală, bradicardie.
Tulburări vasculare:

foarte rar: tensiunea arterială crescută.
Tulburări gastrointestinale:

rareori: vărsături, greață, diaree;
Studii clinice anterioare au observat greață și vărsături, dar observații mai recente au confirmat că aceste reacții nu reprezintă o problemă semnificativă din punct de vedere clinic și pot fi evitate prin prescrierea alopurinolului după mese.
foarte rar: vărsături sângeroase recurente, steatorree, stomatită, modificări ale frecvenței mișcărilor intestinale.
Frecvența necunoscută: dureri abdominale.
Tulburări ale ficatului și ale tractului biliar:

rar: creșterea asimptomatică a concentrației enzimelor hepatice (niveluri crescute de fosfatază alcalină și transaminaze în ser);
rare: hepatită (inclusiv forme necrotice și granulomatoase).
Disfuncția hepatică se poate dezvolta fără semne clare de hipersensibilitate generalizată.
Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat:

frecvente: erupții cutanate;
rare: reacții cutanate severe: sindromul Stevens-Johnson (STS) și necroliză epidermică toxică (TEN);
foarte rar: angioedem, erupții cutanate localizate, alopecie, decolorarea părului.
Reacțiile adverse ale pielii sunt cele mai frecvente la pacienții care iau alopurinol. Pe fondul terapiei medicamentoase, aceste reacții se pot dezvolta oricând. Reacțiile cutanate pot include mâncărimi, erupții maculopapulare și scaltoase. În alte cazuri, se poate dezvolta purpura. În cazuri rare, se observă leziuni exfoliante ale pielii (SS / TEN). Odată cu dezvoltarea unor astfel de reacții, terapia cu alopurinol trebuie oprită imediat. Dacă reacția pielii este ușoară, atunci după dispariția acestor modificări, puteți relua administrarea de alopurinol la o doză mai mică (de exemplu, 50 mg pe zi).
Ulterior, doza poate fi crescută treptat. În cazul reapariției reacțiilor cutanate, terapia cu alopurinol trebuie întreruptă și nu mai este reluată, deoarece administrarea ulterioară a medicamentului poate duce la dezvoltarea de reacții de hipersensibilitate mai severe (vezi "Tulburări ale sistemului imunitar").
Conform datelor existente, în timpul terapiei cu alopurinol, angioedemul s-a dezvoltat izolat, precum și în combinație cu simptomele unei reacții de hipersensibilitate generalizată.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:

foarte rar: mialgie.
Tulburări ale rinichilor și ale tractului urinar:

foarte rare: hematurie, insuficiență renală, uremie;
frecvență necunoscută: urolitiaza.
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânului:

foarte rar: infertilitate masculină, disfuncție erectilă, ginecomastie.
Tulburări generale și tulburări la locul injecției:

foarte rare: edem, stare generală de rău, slăbiciune generală, febră.
Conform informațiilor existente, în timpul terapiei cu alopurinol, febra s-a dezvoltat atât în ​​mod izolat, cât și în combinație cu simptomele unei reacții de hipersensibilitate generalizată (vezi "Tulburări ale sistemului imunitar").
Posibile reacții adverse raportate

În caz de reacții adverse, inclusiv cele care nu sunt specificate în această instrucțiune, medicamentul trebuie întrerupt.
În perioada de după înregistrare, orice informație despre posibile reacții adverse este importantă, deoarece aceste mesaje ajută la monitorizarea constantă a siguranței medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice reacții adverse suspectate autorităților locale de farmacovigilență.

Interacțiunea cu alte medicamente

6-mercaptopurină și azatioprină
Azatioprina este metabolizată pentru a forma 6-mercaptopurină, care este inactivată de enzima xantina oxidază. În cazurile în care terapia cu 6-mercaptopurină sau azathioprină este combinată cu alopurinol, pacienții trebuie să li se prescrie doar un sfert din doza uzuală de 6-mercaptopurină sau azatioprină, deoarece inhibarea activității xantinei oxidazei crește durata de acțiune a acestor compuși.
Vidarabine (arabinosid adenin)
În prezența alopurinolului, timpul de înjumătățire a vidarabinei este crescut. Odată cu utilizarea simultană a acestor medicamente, este necesară respectarea unei vigilențe speciale cu privire la efectele toxice sporite ale terapiei..
Salicilați și agenți uricosurici
Principalul metabolit activ al alopurinolului este oxipurinolul, care este excretat de rinichi într-o manieră similară cu sărurile acidului uric. Prin urmare, medicamente cu activitate uricozurică, cum ar fi probenecid sau doze mari de salicilați. poate spori excreția oxipurinolului. La rândul său, excreția crescută de oxipurinol este însoțită de o scădere a activității terapeutice a allopurinolului, dar semnificația acestui tip de interacțiune trebuie evaluată individual în fiecare caz..
Clorpropamide
Odată cu utilizarea simultană de alopurinol și clorpropamidă, la pacienții cu funcție renală afectată, riscul de a dezvolta hipoglicemie prelungită crește, deoarece în stadiul excreției tubulare, allopurinol și clorpropamidă concurează între ele..
Anticoagulante cu derivate cumarinice
Odată cu utilizarea simultană cu alopurinol, a fost observată o creștere a efectelor warfarinei și a altor anticoagulante ale derivaților de cumarină. În acest sens, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților care primesc terapie concomitentă cu aceste medicamente..
fenitoină
Allopurinol este capabil să inhibe oxidarea fenitoinei hepatice, dar nu a fost stabilită semnificația clinică a acestei interacțiuni.
teofilină
Se știe că Allopurinol inhibă metabolismul teofilinei. Această interacțiune poate fi explicată prin participarea xantinei oxidazei la procesul de biotransformare a teofilinei în corpul uman. Concentrația serului de teofilină trebuie monitorizată la începutul terapiei concomitente cu alopurinol. precum și cu o creștere a dozei acestuia din urmă.
Ampicilina și Amoxicilina
La pacienții care au primit simultan ampicilină sau amoxicilină și alopurinol, a fost înregistrată o incidență crescută a reacțiilor cutanate, comparativ cu pacienții care nu au primit o astfel de terapie concomitentă. Motivul pentru acest tip de interacțiune medicamentoasă nu a fost stabilit. Cu toate acestea, la pacienții care primesc alopurinol, sunt recomandate alte medicamente antibacteriene în locul ampicilinei și amoxicilinei..
Medicamente citotoxice (ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazină, mecloretamină)
La pacienții care suferă de boli neoplazice (cu excepția leucemiei) și care primesc alopurinol, a existat o suprimare crescută a activității măduvei osoase de către ciclofosfamidă și alte medicamente citotoxice. Cu toate acestea, în conformitate cu rezultatele studiilor controlate, care au implicat pacienți care au primit ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazină și / sau mecloretoretină (clorhidrat clorometină), terapia concomitentă cu alopurinol nu a crescut efectul toxic al acestor medicamente citotoxice.
Ciclosporină
Conform unor rapoarte, concentrația ciclosporinei în plasma sanguină poate crește odată cu terapia concomitentă cu alopurinol. Odată cu utilizarea simultană a acestor medicamente, este necesar să se țină seama de posibilitatea creșterii toxicității ciclosporinei.
didanozina
La voluntarii sănătoși și la pacienții infectați cu HIV care au primit didanozină, pe fondul terapiei concomitente cu alopurinol (300 mg pe zi), a fost observată o creștere a Cmax (concentrația maximă de medicament în plasma sanguină) și ASC (zona sub curba concentrație-timp) a didanozinei. Timpul de injumatatire al didanozinei nu s-a schimbat. În general, utilizarea concomitentă a acestor medicamente nu este recomandată. Dacă terapia concomitentă este inevitabilă, poate fi necesară o reducere a dozei de didanozină și o monitorizare atentă a stării pacientului.
Inhibitori ACE
Utilizarea simultană a unui inhibitor ACE cu alopurinol este însoțită de un risc crescut de apariție a leucopeniei, prin urmare, aceste medicamente trebuie combinate cu prudență.
Diuretice tiazidice
Utilizarea concomitentă cu diuretice tiazidice, inclusiv hidroclorotiazidă, poate crește riscul de reacții adverse de hipersensibilitate asociate cu alopurinol, în special la pacienții cu funcție renală afectată.

Instrucțiuni Speciale

Sindromul de hipersensibilitate la medicamente. SSD și element de încălzire
Odată cu utilizarea alopurinolului, s-au raportat dezvoltarea reacțiilor cutanate care pot pune viața în pericol, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică (SJS / TEN). Pacienții trebuie informați despre simptomele acestor reacții (erupții cutanate progresive, adesea cu vezicule și leziuni ale mucoasei) și monitorizate cu atenție pentru dezvoltarea lor. Cel mai adesea, SJS / TEN se dezvoltă în primele săptămâni de la administrarea medicamentului. Dacă sunt prezente semne și simptome ale SJS / TEN, Allopurinol trebuie întrerupt imediat și nu mai trebuie prescris!
Manifestarea reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol poate fi foarte diferită, incluzând exantema maculopapulară, sindromul de hipersensibilitate la medicamente (DRESS) și SD / TEN. Aceste reacții sunt un diagnostic clinic, iar manifestările lor clinice servesc la baza luării deciziilor adecvate. Terapia cu alopurinol trebuie întreruptă imediat dacă apare o erupție cutanată sau alte manifestări ale unei reacții de hipersensibilitate. Nu reluați terapia la pacienții cu sindrom de hipersensibilitate și SJS / TEN.
Corticosteroizii pot fi folosiți pentru a trata reacțiile de hipersensibilitate ale pielii.
Disfuncție renală cronică
Pacienții cu insuficiență renală cronică prezintă un risc mai mare de a dezvolta reacții de hipersensibilitate asociate cu alopurinol, inclusiv SS / TEN.
Allele HLA-B * 5801
S-a constatat că prezența alelei HLA-B * 5801 este asociată cu dezvoltarea unui sindrom de hipersensibilitate la alopurinol și SS / TEN. Frecvența prezenței alelei HLA-B * 5801 este diferită în diferite grupuri etnice și poate atinge 20% în populația chineză Han, aproximativ 12% în coreeni și 1-2% în japonezi și europeni. Nu a fost investigată utilizarea genotipării pentru luarea deciziilor privind terapia cu alopurinol. Dacă se cunoaște că un pacient este purtătorul alelei HLA-B * 5801, atunci alopurinolul trebuie prescris numai dacă beneficiile tratamentului depășesc riscurile. Dezvoltarea sindromului de hipersensibilitate și SJS / TEN trebuie monitorizată îndeaproape. Pacientul trebuie informat despre necesitatea întreruperii imediate a tratamentului la prima apariție a unor astfel de simptome..
Funcție afectată a ficatului și a rinichilor
Când se tratează pacienți cu funcție renală sau hepatică afectată, doza de alopurinol trebuie redusă. Pacienții care primesc tratament pentru hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă (de exemplu, pacienții care iau diuretice sau inhibitori de ACE) pot prezenta o insuficiență renală concomitentă, deci alopurinol trebuie utilizat cu precauție la acest grup de pacienți.
Singura hiperuricemie asimptomatică nu este o indicație pentru utilizarea alopurinolului. În astfel de cazuri, îmbunătățirea stării pacienților poate fi obținută prin modificări ale alimentației și aportului de lichide, abordând în același timp cauza de bază a hiperuricemiei..
Atac acut de guta.
Allopurinol nu trebuie utilizat până când un atac acut de gută nu s-a oprit complet, deoarece acest lucru poate provoca o exacerbare suplimentară a bolii.
Similar cu tratamentul cu agenți uricosurici, inițierea tratamentului cu alopurinol poate provoca un atac acut de gută. Pentru a evita această complicație, terapia profilactică cu antiinflamatoare nesteroidiene sau colchicină este recomandată cu cel puțin o lună înainte de numirea alopurinolului. Detalii despre dozele, avertismentele și precauțiile recomandate pot fi găsite în literatura de specialitate relevantă.
Dacă în timpul tratamentului cu alopurinol se dezvoltă un atac acut de gută, atunci medicamentul trebuie continuat în aceeași doză și trebuie prescris un medicament anti-inflamator nesteroid adecvat pentru a trata atacul.
Depozite Xanthine
În cazurile în care formarea acidului uric este semnificativ crescută (de exemplu, patologie tumorală malignă și terapie anticancer adecvată, sindromul Lesch-Nyhan), concentrația absolută de xantină în urină în cazuri rare poate crește semnificativ, ceea ce contribuie la depunerea de xantină în țesuturile tractului urinar. Probabilitatea depunerii de xantină în țesuturi poate fi minimizată printr-o hidratare adecvată pentru a asigura diluarea optimă a urinei.
Încorporarea calculilor de acid uric
Terapia adecvată cu alopurinol poate duce la dizolvarea pietrelor mari din acidul uric localizat în pelvisul renal, cu toate acestea, probabilitatea ca aceste pietre să se îmbine în uretere este mică..
Hemocromatoza
Principalul efect al alopurinolului în tratamentul gutei este de a suprima activitatea enzimei xantina oxidază. Xantina oxidază poate fi implicată în reducerea și excreția fierului depus în ficat. Nu există studii care să demonstreze siguranța terapiei cu alopurinol în populația de hemocromatoză. Allopurinol trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hemocromatoză, precum și la rudele de sânge ale acestora..
Lactoză
Fiecare comprimat de 300 mg de Allopurinol conține lactoză 49 mg. Prin urmare, acest medicament nu trebuie luat de pacienții cu intoleranță ereditară rară la galactoză, deficit de lactază și sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule

Allopurinol este utilizat cu precauție la pacienții ale căror activități necesită o concentrație mare de atenție și reacții psihomotorii rapide. Medicul trebuie să determine gradul de restricție sau interdicție de a conduce vehicule și să lucreze cu mecanisme pentru fiecare pacient în parte..

Formular de eliberare

Comprimate de 300 mg. 10 comprimate într-o bandă blister sau 30 sau 50 comprimate într-un borcan de sticlă de protecție ușoară.
Fiecare cutie sau 3 sau 5 ambalaje împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

Depozitați într-un loc întunecat la o temperatură care nu depășește 30 ° С.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Alopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Denumire latină: Allopurinol-EGIS

Cod ATX: M04AA01

Ingredient activ: allopurinol (Allopurinol)

Producător: CJSC "Farmaceutică" EGIS "(Ungaria)

Descriere și fotografie actualizată: 30.11.2018

Prețuri în farmacii: de la 88 de ruble.

Allopurinol-EGIS - medicament anti-guta, are efect hipouricemic.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete: alb-cenușiu sau alb, rotund, plat, cu un șampon, puțin miros sau deloc, linie de divizare pe o parte și gravură "E 351" (doză 100 mg) sau "E 352" (doza 300 mg) la alta (dozare 100 mg: 50 bucăți într-o sticlă de sticlă maro, într-o cutie de carton 1 sticlă; doză 300 mg: 30 bucăți într-o sticlă de sticlă maro, într-o cutie de carton 1 sticlă; fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni de utilizare a Allopurinol-EGIS).

1 comprimat conține:

  • ingredient activ: alopurinol - 100 sau 300 mg;
  • componente auxiliare: doză 100 mg - povidonă K25, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, amidon de cartofi, amidon de carboximetil sodic (tip A), talc; doză de 300 mg - gelatină, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidon carboximetilic de sodiu (tip A).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Allopurinol-EGIS este un medicament cu acțiune anti-gută și hipouricemică. Componenta sa activă este un analog structural al hipoxantinei. Mecanismul de acțiune al medicamentului se datorează proprietății alopurinolului și oxipurinolului, principalul său metabolit activ, de a inhiba xantina oxidază. Xantina oxidază este o enzimă care este necesară pentru a converti hipoxantina în xantină și xantina în acid uric.

Ajutând la reducerea concentrației de acid uric în ser și urină, alopurinolul previne depunerea cristalelor de acid uric în țesuturi, inclusiv potențarea dizolvării acestora. Alături de suprimarea catabolismului purin, la pacienții cu hiperuricemie (nu toți, doar unii), o cantitate mare de hipoxantină și xantină este implicată în re-formarea bazelor purine. Aceasta determină inhibarea biosintezei purine de novo prin mecanismul de feedback, care este mediat de inhibarea enzimei hipoxantină-guanină fosforibosiltransferază.

Farmacocinetica

După administrarea orală, alopurinolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal superior. Activitatea sa în administrarea orală este confirmată de rezultatele studiilor farmacocinetice. În sânge, alopurinolul este determinat după 0,5-1 oră, iar concentrația maximă (Cmax) ajunge la 1,5 ore după ingestie. Biodisponibilitatea alopurinolului variază între 67 și 90%. După atingerea Cmax nivelul alopurinolului scade rapid, după 6 ore din momentul administrării în plasma sanguină, se găsește numai în concentrații de urme.

Alopurinolul practic nu se leagă de proteinele plasmatice din sânge.

Se pare Vd (volumul de distribuție) este de aproximativ 1,6 l / kg. Aceasta indică o absorbție destul de pronunțată a medicamentului de către țesuturi. Se presupune că cea mai mare acumulare de alopurinol și principalul său metabolit activ (oxipurinol) apare în mucoasa intestinală și hepatică, este aici că se înregistrează activitatea ridicată a xantinei oxidazei.

Biotransformarea alopurinolului se desfășoară sub acțiunea xantinei oxidazei și aldehidei oxidazei cu formarea unui metabolit de oxipurinol, care suprimă activitatea xantinei oxidazei. Cmax oxipurinolul în plasma sanguină este atins după 3-5 ore. Se caracterizează printr-o activitate inhibitoare mai puțin pronunțată împotriva xantinei oxidazei, dar o scădere mai lentă a nivelului de concentrație în sânge și un timp de înjumătățire mai lung (T1/2) comparativ cu alopurinolul. Aceste proprietăți ale oxipurinolului determină păstrarea suprimării eficiente a activității xantinei oxidazei în 24 de ore de la luarea Allopurinol-EGIS într-o singură doză zilnică. Cu o funcție renală normală, nivelul oxipurinolului în plasma sanguină crește lent până se ajunge la o concentrație de echilibru. După administrarea a 300 mg de alopurinol pe zi, concentrația sa în plasma de sânge este de obicei între 5 și 10 mg / L.

În plus față de oxipurinol, metaboliții alopurinolului sunt alopurinol-ribozid și oxipurinol-7-ribozid.

70% din doza zilnică de alopurinol sub formă de oxipurinol și aproximativ 10% sub formă nemodificată sunt excretați prin rinichi. Restul (

20%) este excretat neschimbat prin intestine. T1/2 alopurinolul este de 1-2 ore, oxipurinolul - de la 13 la 30 de ore.

În caz de afectare a funcției renale, eliminarea medicamentului este încetinită în mod semnificativ, prin terapia prelungită poate duce la o creștere a concentrației de alopurinol și oxipurinol în plasma sanguină. Prin urmare, la pacienții cu funcție renală afectată, trebuie utilizată o doză redusă de alopurinol pentru tratament. Trebuie avut în vedere faptul că alopurinolul și derivații săi sunt eliminați din organism în timpul hemodializei..

Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei, cu condiția să nu existe o patologie renală concomitentă.

Indicații de utilizare

Utilizarea Allopurinol-EGIS este indicată pentru suprimarea formării acidului uric și a sărurilor sale în următoarele condiții, care pot fi însoțite de acumularea de acid uric și sărurile acestuia:

  • gută idiopatică;
  • urolitiaza, însoțită de formarea de 2,8-dihidroxadenină (2,8-DHA) calculi din acidul uric, datorită unei activități reduse a adeninei fosforibosiltransferază;
  • nefropatie acută a acidului uric;
  • hiperuricemie, a cărei apariție spontană se datorează bolilor tumorale și sindromului mieloproliferativ cu o rată mare de reînnoire a celulelor sau după terapia citotoxică;
  • tulburări enzimatice, care sunt însoțite de o supraproducție de săruri ale acidului uric, inclusiv sindromul Lesch-Nychen, activitate scăzută a hipoxantinei-guaninei fosforibibiltiltransferaza, glucoză-6-fosfatază (inclusiv glicogenoză), adenină fosforibosiltransferază, activitate crescută de fosfibibi-fosfat fosfatat.

În plus, Allopurinol-EGIS este prescris pacienților cu hiperuricosurie pentru prevenirea și tratarea urolitiazei, însoțită de formarea de calculi mixți de calciu-oxalat, în care dieta și aportul crescut de lichide nu au dat rezultatul dorit..

Contraindicații

  • atac acut de guta;
  • insuficiență hepatică;
  • stadiul de azotemie al insuficienței renale cronice;
  • hemocromatoza primară;
  • hiperuricemie asimptomatică;
  • perioada sarcinii;
  • alăptarea;
  • varsta pana la 3 ani;
  • hipersensibilitate la componentele medicamentului.

În plus, Allopurinol-EGIS comprimate de 100 mg sunt contraindicate pentru pacienții cu intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Se recomandă să se prescrie Allopurinol-EGIS cu prudență în caz de disfuncție hepatică, hipotiroidism, diabet zaharat, hipertensiune arterială, terapie concomitentă cu inhibitori ai enzimei convertoare de angiotensină (ACE), diuretice, la bătrânețe.

Pentru copiii sub 15 ani, utilizarea medicamentului este indicată numai pentru tratamentul simptomatic al tulburărilor enzimatice sau în perioada de terapie citostatică a leucemiei și a altor neoplasme maligne.

Allopurinol-EGIS, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Tabletele Allopurinol-EGIS se administrează oral, după mese și se spală cu multă apă.

În funcție de regimul de dozare, trebuie utilizate Allopurinol-EGIS comprimate 100 mg sau 300 mg.

Doza prescrisă este luată o dată pe zi. În cazurile în care doza zilnică este mai mare de 300 mg sau pacientul prezintă simptome de intoleranță gastrointestinală, doza prescrisă trebuie luată în mai multe doze.

  • adulți: doza inițială este de 100 mg o dată pe zi. În absența unei acțiuni clinice suficiente (dacă concentrația acidului uric din serul din sânge rămâne crescut), se arată o creștere treptată a dozei zilnice de medicament până la obținerea efectului dorit. Cu o evoluție ușoară a bolii, doza zilnică de Allopurinol-EGIS este de obicei de 100-200 mg, cu un curs moderat - 300-600 mg, cu un curs sever - 700-900 mg. La determinarea dozei individuale, greutatea corporală a pacientului poate fi luată în considerare. În acest caz, doza zilnică de alopurinol trebuie să fie cuprinsă între 2 și 10 mg la 1 kg greutate pentru pacient;
  • copii între 3 și 10 ani: în proporție de 5-10 mg pe 1 kg din greutatea corporală a copilului pe zi;
  • copii între 10 și 15 ani: 10-20 mg pe 1 kg greutate corporală pe zi. Doza maximă zilnică este de 400 mg.

Dacă doza prescrisă este mai mică de 100 mg, atunci cu ajutorul riscurilor de separare pe comprimat, se pot obține două doze de 50 mg fiecare.

Pentru tratamentul pacienților vârstnici, trebuie utilizată doza minimă eficientă de Allopurinol-EGIS.

Trebuie luată prudență atunci când alegeți o doză la pacienții cu funcție renală afectată, în special la vârstnici. Creșterea dozei de alopurinol ar trebui să fie însoțită de monitorizarea periodică a concentrației serice de acid uric la intervale de 7-21 zile.

În insuficiența renală severă și în alte patologii renale, inclusiv funcția renală afectată din cauza dezvoltării nefropatiei acute de acid uric, doza de alopurinol nu trebuie să depășească 100 mg o dată pe zi sau la intervale de mai mult de o zi. Este de dorit ca doza de Allopurinol-EGIS să mențină nivelul de concentrație de oxipurinol în plasma sanguină sub 100 μmol / L (15,2 mg / L).

Dacă pacientul este în hemodializă cu un interval între 1-3 zile, atunci este recomandabil să treceți la un regim de terapie alternativă, care presupune luarea de alopurinol la o doză de 300-400 mg imediat după o ședință de hemodializă. În acest caz, Allopurinol-EGIS nu este luat între ședințele de hemodializă..

În cazul funcției renale afectate, trebuie acordată o atenție specială dacă este necesară combinarea terapiei cu diureticele tiazidice. Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă de alopurinol, iar funcția renală este atent monitorizată.

Pentru tratamentul pacienților cu funcție hepatică afectată, trebuie utilizată o doză redusă de medicament și indicatorii de laborator ai funcției hepatice trebuie monitorizați într-un stadiu incipient al terapiei.

La pacienții cu boli tumorale, sindromul Lesch-Nyhan și alte afecțiuni însoțite de o creștere a metabolismului sărurilor acidului uric, înainte de începerea terapiei cu agenți citotoxici utilizând alopurinol, se corectează hiperuricemia și (sau) hiperuricosuria. Doza de Allopurinol-EGIS trebuie să se încadreze în limita inferioară a dozei recomandate. Se recomandă o hidratare adecvată pentru a menține diureza optimă și alcalinizarea urinei, ceea ce crește solubilitatea acidului uric și a sărurilor sale.

Pentru a ajusta doza de Allopurinol-EGIS, este necesar să se evalueze nivelul sărurilor de acid uric din serul sanguin, concentrația acidului uric și a uratului în urină în mod regulat, respectând intervalul optim între studii..

Efecte secundare

  • infecții și boli parazitare: foarte rar - furunculoză;
  • din sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate; mai rar - reacții severe de hipersensibilitate (reacții cutanate cu detașare epidermică, febră, limfadenopatie, artralgie și / sau eosinofilie, inclusiv sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică), vasculită / reacții cutanate concomitente, ale căror manifestări pot fi hepatite, acute colangită, leziuni renale, xantină, în cazuri destul de rare - convulsii; foarte rar - dezvoltarea șocului anafilactic. Cu sindromul de hipersensibilitate la medicamente, diverse combinații de simptome precum erupții cutanate, limfadenopatie, artralgie, eosinofilie, modificări ale rezultatelor testelor hepatice, hepatosplenomegalie, leucopenie, pseudolimfom, vasculită, febră și sindrom de conductă biliară dispărută (aceste reacții) determină întreruperea terapiei medicamentoase... La pacienții cu funcție renală / hepatică afectată, au existat cazuri de dezvoltare a reacțiilor de hipersensibilitate generalizată (uneori fatale), foarte rar - limfadenopatie angioimunoblastică;
  • din partea sângelui și a sistemului limfatic: foarte rar - leucopenie, leucocitoză, anemie aplastică, agranulocitoză, trombocitopenie, granulocitoză, eozinofilie și aplazie legate de eritrocite;
  • din partea inimii: foarte rar - bradicardie, angină pectorală;
  • din partea vaselor: foarte rar - tensiunea arterială crescută (BP);
  • din partea metabolismului și nutriției: foarte rar - hiperlipidemie, diabet zaharat;
  • tulburări mentale: foarte rar - depresie;
  • din partea organului vizual: foarte rar - tulburări de vedere, cataractă, modificări maculare;
  • din organul tulburărilor de auz și labirint: foarte rar - amețeli, inclusiv vertij;
  • din sistemul nervos: foarte rar - perversiune a gustului, somnolență, dureri de cap, parestezie, ataxie, neuropatie, comă, paralizie;
  • din tractul gastro-intestinal: rareori - greață, vărsături, diaree; foarte rar - stomatită, vărsături sângeroase recurente, modificări ale frecvenței mișcărilor intestinale, steatorree; frecvența nu este stabilită - durere abdominală;
  • din sistemul hepatobiliare: rareori - o creștere asimptomatică a nivelului fosfatazei alcaline și a concentrației transaminazelor hepatice în serul sanguin; mai rar - hepatită (inclusiv forme necrotice și granulomatoase);
  • reacții dermatologice: deseori - erupții cutanate; mai rar - necroliză epidermică toxică, sindromul Stevens-Johnson; foarte rar - erupții cu droguri locale, angioedem, decolorarea părului, alopecie;
  • din sistemul urinar: foarte rar - uremie, insuficiență renală, hematurie; frecvența nu este stabilită - urolitiaza;
  • din sistemul reproducător și sân: foarte rar - disfuncție erectilă, infertilitate masculină, ginecomastie;
  • din partea sistemului musculo-scheletic și a țesutului conjunctiv: foarte rar - mialgie;
  • tulburări generale: foarte rar - slăbiciune generală, stare generală de rău, edem, febră.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree. O supradozaj semnificativ de alopurinol poate provoca o inhibare pronunțată a activității xantinei oxidazei, care, neavând manifestări evidente, poate afecta terapia concomitentă cu 6-mercaptopurină, azatioprină și alte medicamente.

Tratament: pentru eliminarea alopurinolului și a derivaților săi din urină, este necesar să se ia măsuri adecvate pentru menținerea diurezei optime, inclusiv numirea hemodializei, dacă este indicat clinic. Nu există un antidot specific pentru alopurinol.

Instrucțiuni Speciale

Frecvența reacțiilor adverse cu monoterapia diferă de cea cu utilizarea Allopurinol-EGIS în combinație cu alte medicamente, în plus, depinde de doza medicamentului și de starea funcției renale și hepatice la pacient.

Tratamentul cu alopurinol trebuie întrerupt imediat dacă se dezvoltă reacții întârziate de hipersensibilitate cu mai multe organe (sau sindromul de hipersensibilitate la medicamente) și nu trebuie niciodată reluat. Manifestarea sindromului poate fi o combinație diferită dintre următoarele simptome: erupții cutanate, febră, vasculită, artralgie, limfadenopatie, pseudolimfom, leucopenie, hepatosplenomegalie, eosinofilie, afectarea rezultatelor testului funcției hepatice, sindromul canalului biliar dispariție.

Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu funcție renală și / sau hepatică afectată, dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate generalizată poate fi fatală.

Dezvoltarea disfuncțiilor hepatice poate apărea fără semne evidente de hipersensibilitate generalizată.

Cel mai adesea, pe fondul utilizării alopurinolului, apar reacții nedorite ale pielii, care se manifestă de obicei prin mâncărimi, erupții maculopapulare sau scaltoase, violet, în cazuri rare - leziuni exfoliante ale pielii (necroliză epidermică toxică sau sindrom Stevens-Johnson). Dacă apar reacții cutanate, tratamentul cu alopurinol trebuie întrerupt imediat. Dacă au fost ușoare, atunci după dispariția simptomelor, tratamentul este reluat cu o doză mai mică de alopurinol, care, dacă este necesar, poate fi crescut treptat. În cazul reapariției reacțiilor cutanate, pacientul este contraindicat pentru utilizarea ulterioară a alopurinolului.

Manifestarea oricărei reacții de intoleranță individuală la alopurinol este un diagnostic clinic care necesită decizii adecvate..

Limfadenopatia angioimunoblastică regresează după întreruperea terapiei cu alopurinol.

S-a stabilit o relație între prezența alelei HGA-B * 5801 la pacient și dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol. Prin urmare, dacă se știe că pacientul este purtătorul alelei HGA-B * 5801, Allopurinol-EGIS trebuie prescris numai în cazurile în care efectul scontat al tratamentului depășește riscul potențial. În acest caz, pacientul trebuie informat despre simptomele dezvoltării sindromului de hipersensibilitate, necrolizei epidermice toxice și sindromului Stevens-Johnson și a necesității de a opri imediat administrarea de pilule la primele semne ale apariției lor..

În plus față de abordarea cauzei de bază a hiperuricemiei, ar trebui făcute modificări în alimentație și aportul de lichide pentru a îmbunătăți pacienții cu hiperuricemie asimptomatică..

La începutul utilizării alopurinolului poate apărea un atac acut de gută. Pentru a evita această complicație, se recomandă efectuarea terapiei profilactice cu colchicină sau antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) timp de cel puțin 30 de zile înainte de numirea Allopurinol-EGIS. Odată cu dezvoltarea unui atac acut de gută în timpul terapiei cu alopurinol, administrarea acestuia trebuie continuată în aceeași doză și trebuie prescris suplimentar un AINS.

Cu neoplasme maligne și terapie antitumorală adecvată, sindromul Lesch-Nychen, formarea acidului uric este îmbunătățită, în cazuri rare, aceasta determină o creștere semnificativă a concentrației absolute de xantină în urină și depunerea de xantină în țesuturile tractului urinar. Pentru a preveni sau minimiza probabilitatea acestei complicații, pacientului trebuie să i se asigure o hidratare adecvată pentru diluarea optimă a urinei.

Pe fondul unei terapii adecvate cu alopurinol, este posibilă dizolvarea pietrelor mari din acidul uric situat în pelvisul renal, dar este puțin probabil să se implice în uretere..

Datorită faptului că efectul alopurinolului poate afecta conținutul și excreția de fier depus în ficat, pacienții cu hemocromatoză (inclusiv rudele lor de sânge) ar trebui să li se prescrie medicamentul cu prudență.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În perioada de administrare a Allopurinol-EGIS, pacienții trebuie să refuze să conducă vehicule și mecanisme complexe pentru o perioadă suficientă pentru a se asigura că nu există reacții adverse la medicamente, cum ar fi somnolență, amețeli (vertij), ataxie.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Allopurinol-EGIS este contraindicată în timpul gestației și alăptării..

O excepție în timpul sarcinii este atunci când administrarea medicamentului reprezintă o amenințare mai mică pentru mamă și făt decât boala în sine și nu există tratamente alternative mai puțin periculoase..

Utilizare pediatrică

Utilizarea Allopurinol-EGIS la copii cu vârsta sub 15 ani este indicată numai pentru tratamentul simptomatic al tulburărilor enzimatice sau în perioada de terapie citostatică a leucemiei și a altor neoplasme maligne.

Utilizarea comprimatelor pentru tratamentul copiilor sub vârsta de trei ani este contraindicată.

Cu funcție renală afectată

Utilizarea Allopurinol-EGIS pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală cronică în stadiul de azotemie este contraindicată.

În insuficiența renală severă și în alte patologii renale, inclusiv funcția renală afectată din cauza dezvoltării nefropatiei acute de acid uric, doza de alopurinol nu trebuie să depășească 100 mg o dată pe zi sau la intervale de mai mult de o zi. Este de dorit ca doza de medicament să mențină nivelul de concentrație de oxipurinol în plasma sanguină sub 100 μmol / L (15,2 mg / L).

Dacă pacientul este în hemodializă, intervalul dintre ședințe este de 1-3 zile, atunci trebuie să luați în considerare trecerea la un regim de terapie în care alopurinolul este administrat la o doză de 300-400 mg imediat după o sesiune de hemodializă, iar medicamentul nu este luat între ședințele de hemodializă..

În cazul funcției renale afectate, trebuie acordată o atenție specială dacă este necesară combinarea terapiei cu diureticele tiazidice. Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă de Allopurinol-EGIS, iar funcția renală este atent monitorizată.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Numirea Allopurinol-EGIS pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică este contraindicată.

Utilizați cu precauție în caz de disfuncție hepatică.

Utilizare la vârstnici

Allopurinol-EGIS trebuie utilizat cu precauție la pacienții vârstnici.

Doza minimă eficientă de medicament trebuie utilizată pentru tratament..

Interacțiunile medicamentoase

  • azatioprina, 6-mercaptopurină: dacă este necesară combinarea terapiei cu Allopurinol-EGIS, doza de 6-mercaptopurină sau azatioprină trebuie să fie doar ¼ din doza uzuală. Acest lucru se datorează faptului că 6-mercaptopurina este inactivată de enzima xantina oxidază, inhibarea activității xantinei oxidazei contribuie la o prelungire semnificativă a acțiunii acestor compuși;
  • vidarabina (adenozina arabinosidă): crește T1/2 vidarabine, riscul de a dezvolta efecte toxice sporite crește, prin urmare, se recomandă să fii atent în special cu terapia combinată;
  • probenecid și alți agenți uricosurici, salicilați în doze mari: pot contribui la creșterea excreției oxipurinolului și la scăderea activității terapeutice a Allopurinol-EGIS;
  • clorpropamidă: crește riscul de hipoglicemie prelungită la pacienții cu funcție renală afectată;
  • warfarina și alți anticoagulanti - derivați cumarinici: își cresc activitatea;
  • fenitoină: alopurinolul poate suprima oxidarea fenitoinei în ficat;
  • teofilina: apare inhibarea metabolismului teofilinei, prin urmare, controlul concentrației sale în ser trebuie efectuat atât la începutul terapiei concomitente, cât și cu o creștere a dozei de alopurinol;
  • ampicilina, amoxicilina: contribuie la creșterea riscului de a dezvolta reacții adverse la nivelul pielii, de aceea se recomandă utilizarea altor antibiotice;
  • bleomicină, ciclofosfamidă, doxorubicină, procarbazină, mechloretamină (agenți citotoxici): la pacienții cu boli tumorale (cu excepția leucemiei), se observă suprimarea crescută a activității măduvei osoase de către agenți citotoxici, dar efectul lor toxic atunci când este combinat cu allopurinol nu crește;
  • ciclosporină: este necesar să se țină seama de riscul de toxicitate crescută a ciclosporinei, asociată cu o creștere a concentrației sale în plasma sanguină;
  • didanozină: doza zilnică de alopurinol 300 mg determină o creștere a Cmax în plasma sanguină a didanozinei de aproximativ 2 ori, în timp ce T1/2 didanozina nu se schimbă. Se recomandă evitarea combinării acestor medicamente, dar dacă terapia concomitentă este justificată clinic, doza de didanozină trebuie redusă și starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție;
  • Inhibitori ACE: prescrise cu prudență, deoarece acest lucru este asociat cu un risc crescut de leucopenie;
  • diuretice tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida: cresc probabilitatea de a dezvolta reacții de hipersensibilitate asociate cu alopurinol, în special cu funcția renală afectată.

Analogii

Analogii Allopurinol-EGIS sunt: ​​Allopurinol, Adenurik, Azuriks, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol etc..

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Condiții de renunțare la farmacii

Distribuit prin prescripție medicală.

Recenzii despre Allopurinol-EGIS

Recenziile despre Allopurinol-EGIS sunt în mare parte pozitive. Pacienții indică eficacitatea medicamentului în tratamentul gutei: durerile devin mult mai liniștite, agravările bolii apar mai rar. Se remarcă și acțiunea rapidă a medicamentului. La unii pacienți au apărut fenomene nedorite de altă natură. Mulți oameni recomandă să urmeze o dietă adecvată și să bea multă apă în același timp cu tratamentul cu Allopurinol-EGIS.

Preț pentru Allopurinol-EGIS în farmacii

Prețul Allopurinol-EGIS pentru un pachet care conține 50 comprimate la o doză de 100 mg poate fi 89-107 ruble, 30 comprimate la o doză de 300 mg - 119-136 ruble.

Publicații Despre Nefroza