Ceftriaxona - instrucțiuni de utilizare

Număr de înregistrare

Denumirea comercială a medicamentului: Ceftriaxona

Denumire internațională care nu este proprietară:

Denumirea chimică: [6R- [6alpha, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoxiimino) acetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] oct-2-en- Acid 2-carboxilic (sub formă de sare disodică).

Compoziţie:

Descriere:
Pulbere cristalină aproape albă sau gălbui.

Grupa farmacoterapeutică:

Cod ATX [J01DA13].

Proprietăți farmacologice
Ceftriaxona este un antibiotic cefalosporin de a treia generație pentru uz parenteral, are efect bactericid, inhibă sinteza membranei celulare, in vitro inhibă creșterea majorității microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative. Ceftriaxona este rezistentă la enzimele beta-lactamazei (atât penicilinaza cât și cefalosporinaza produse de majoritatea bacteriilor Gram-pozitive și Gram-negative). In vitro și în medii clinice, ceftriaxona este, în general, eficientă împotriva următoarelor microorganisme:
Gram-pozitive:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Notă: Staphylococcus spp., Rezistent la meticilină, este rezistent la cefalosporine, inclusiv ceftriaxona. Majoritatea tulpinilor de enterococi (de exemplu, Streptococcus faecalis) sunt, de asemenea, rezistente la ceftriaxona.
Gram-negativ:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (unele tulpini sunt rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inclusiv Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini de Salmonella spp.). (inclusiv S. typhi), Serratia spp. (inclusiv S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inclusiv V. cholerae), Yersinia spp. (inclusiv Y. enterocolitica)
Notă: Multe tulpini de microorganisme enumerate care se înmulțesc constant în prezența altor antibiotice, de exemplu, peniciline, cefalosporine de primă generație și aminoglicozide, sunt sensibile la ceftriaxona. Treponema pallidum este sensibil la ceftriaxona atât in vitro, cât și în studii la animale. Conform datelor clinice, în sifilisul primar și secundar, ceftriaxona este extrem de eficientă..
Patogeni anaerobi:
Bacteroides spp. (inclusiv unele tulpini de B. fragilis), Clostridium spp. (inclusiv CI. difficile), Fusobacterium spp. (cu excepția F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Notă: Unele tulpini de multe Bacteroides spp. (de exemplu, B. fragilis), care produc beta-lactamază, sunt rezistente la ceftriaxona. Pentru a determina sensibilitatea microorganismelor, este necesar să folosiți discuri care conțin ceftriaxona, deoarece s-a demonstrat că in vitro anumite tulpini de agenți patogeni pot fi rezistente la cefalosporine clasice.

Farmacocinetica:
Atunci când este administrat parenteral, ceftriaxona pătrunde bine în țesuturi și lichide ale corpului. La adulții sănătoși, ceftriaxona are o perioadă de înjumătățire lungă de aproximativ 8 ore. Zonele sub curba concentrație-timp în ser pentru administrarea intravenoasă și intramusculară sunt aceleași. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea ceftriaxonei, administrată intramuscular, este de 100%. Atunci când este administrat intravenos, ceftriaxona se difuzează rapid în lichidul interstițial, unde își păstrează efectul bactericid împotriva agenților patogeni sensibili la aceasta timp de 24 de ore.
Timpul de înjumătățire la subiecții adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. La nou-născuții de până la 8 zile și la vârstnicii de peste 75 de ani, timpul de înjumătățire plasmatică eliminatoriu este de aproximativ de două ori mai lung. La adulți, 50-60% din ceftriaxona este excretată neschimbată în urină, iar 40-50% este, de asemenea, excretată neschimbată în bilă. Sub influența florei intestinale, ceftriaxona este transformată într-un metabolit inactiv. La nou-născuți, aproximativ 70% din doza administrată este excretată de rinichi. În caz de insuficiență renală sau patologie hepatică la adulți, farmacocinetica ceftriaxonei aproape că nu se schimbă, timpul de înjumătățire eliminatorie este ușor prelungit. Dacă funcția renală este afectată, excreția cu vezica biliară crește și dacă apare patologia hepatică, atunci excreția ceftriaxonei de către rinichi crește.
Ceftriaxona se leagă reversibil de albumină și această legătură este invers proporțională cu concentrația: de exemplu, când concentrația medicamentului în serul din sânge este mai mică de 100 mg / L, legarea ceftriaxonei la proteine ​​este de 95%, iar la o concentrație de 300 mg / L este de doar 85%. Datorită conținutului mai mic de albumină în lichidul interstițional, concentrația ceftriaxonei în ea este mai mare decât în ​​serul din sânge.
Penetrarea în lichidul cefalorahidian: La nou-născuți și copii, cu inflamația meningelor, ceftriaxona pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene, o medie de 17% din concentrația medicamentului din serul sanguin se difuzează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mult decât cu meningita aseptică. La 24 de ore de la administrarea intravenoasă a ceftriaxonei în doză de 50-100 mg / kg greutate corporală, concentrația în lichidul cefalorahidian depășește 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningită, la 2-25 ore după administrarea ceftriaxonei, la o doză de 50 mg / kg greutate corporală, concentrația de ceftriaxona a fost de multe ori mai mare decât doza minimă deprimantă necesară pentru a suprima agenții patogeni care cel mai adesea provoacă meningită.

Indicații de utilizare:

Mod de administrare și dozare:


Pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: Doza medie zilnică este de 1-2 g de ceftriaxona o dată pe zi (după 24 de ore). În cazuri grave sau în cazuri de infecții cauzate de agenți patogeni moderat sensibili, doza unică zilnică poate fi crescută la 4 g.
Pentru nou-născuți, sugari și copii sub 12 ani: Pentru o singură doză zilnică, se recomandă următorul regim:
Pentru nou-născuți (până la două săptămâni): 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi (nu se poate depăși doza de 50 mg / kg de greutate corporală din cauza sistemului enzimatic imatur al nou-născuților).
Pentru sugari și copii sub 12 ani: doza zilnică este de 20-75 mg / kg greutate corporală. La copiii cu greutatea de 50 kg sau mai mult, trebuie urmată doza de adult. Dozele mai mari de 50 mg / kg greutate corporală trebuie administrate sub formă de perfuzie intravenoasă timp de cel puțin 30 de minute.
Durata terapiei: depinde de cursul bolii.
Terapia combinată:
Experimentele au arătat că există sinergie între ceftriaxonă și aminoglicozide în ceea ce privește efectul asupra multor bacterii Gram-negative. Deși este imposibil să prezici în avans efectul potențial al acestor combinații, în cazurile de infecții severe și care pot pune viața în viață (de exemplu, cauzate de Pseudomonas aeruginosa), numirea lor comună este justificată..
Datorită incompatibilității fizice a ceftriaxonei și aminoglicozidelor, este necesar să le prescrieți separat în doze recomandate.!
meningita:
Pentru meningita bacteriană la nou-născuți și copii, doza inițială este de 100 mg / kg greutate corporală o dată pe zi (maxim 4 g). Imediat ce a fost posibil să se izoleze un microorganism patogen și să se determine sensibilitatea acestuia, doza trebuie redusă în consecință. Cele mai bune rezultate au fost obținute cu următoarele perioade de terapie:
Agent cauzalDurata terapiei
Menissitide Neisseria4 zile
Haemophilus influenzae6 zile
Streptococcus pneumoniae7 zile
Enterobacteriaceza sensibilă10-14 zile

Gonoree:
Pentru tratamentul gonoreei cauzate atât de tulpinile producătoare de penicilinază, cât și de cele care nu produc penicilinaza, doza recomandată este de 250 mg o dată intramuscular.
Prevenirea în perioada pre și postoperatorie:
Înainte de intervențiile chirurgicale infectate sau presupuse infectate pentru a preveni infecțiile postoperatorii, în funcție de riscul de infecție, se recomandă o administrare unică de ceftriaxonă la o doză de 1-2 g înainte de operație.
Lipsa funcției renale și hepatice:
La pacienții cu funcție renală afectată, sub rezerva unei funcții hepatice normale, nu este necesară reducerea dozei de ceftriaxonă. Doar în caz de insuficiență renală în stadiul preterminal (clearance al creatininei sub 10 ml / min) este necesar ca doza zilnică de ceftriaxonă să nu depășească 2 g.
La pacienții cu funcție hepatică afectată, cu condiția păstrării funcției renale, de asemenea nu este necesară reducerea dozei de ceftriaxonă.
În cazurile de prezență simultană a patologiei hepatice și renale severe, concentrația ceftriaxonei în ser trebuie monitorizată în mod regulat. La pacienții supuși hemodializei nu este necesară modificarea dozei de medicament după această procedură.
Injecție intramusculară:
Pentru administrarea intramusculară, 1 g de medicament trebuie diluat în 3,5 ml dintr-o soluție de 1% Lidocaină și injectat adânc în mușchiul gluteului, se recomandă injectarea a cel mult 1 g de medicament într-o singură fată. Soluția de lidocaină nu trebuie administrată niciodată pe cale intravenoasă!
Administrare intravenoasă:
Pentru injecție intravenoasă, 1 g de medicament trebuie diluat în 10 ml de apă distilată sterilă și injectat intravenos lent, timp de 2-4 minute.
Perfuzie intravenoasă:
Durata perfuziei intravenoase este de cel puțin 30 de minute. Pentru perfuzie intravenoasă, 2 g pulbere trebuie diluate în aproximativ 40 ml soluție fără calciu, de exemplu: în soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5%, soluție de glucoză 10%, soluție de levuloză 5%.

Efecte secundare:
Efecte secundare sistemice:
din tractul gastrointestinal (aproximativ 2% dintre pacienți): diaree, greață, vărsături, stomatită și glosită.
Modificări ale tabloului sângelui (aproximativ 2% dintre pacienți) sub formă de eozinofilie, leucopenie, granulocitopenie, anemie hemolitică, trombocitopenie.
Reacții cutanate (aproximativ 1% din pacienți) sub formă de exantem, dermatită alergică, urticarie, edem, eritem multiforme.
Alte reacții adverse rare: dureri de cap, amețeli, creșterea enzimelor hepatice, congestia vezicii biliare, oligurie, creșterea creatininei serice, micoze în zona genitală, frisoane, anafilaxie sau reacții anafilactice. Enterocolita pseudomembranoasă și tulburările de coagulare a sângelui sunt extrem de rare.
Efecte secundare locale:
După administrarea intravenoasă, în unele cazuri s-a observat flebita. Acest fenomen poate fi prevenit prin administrarea lentă (în 2-4 minute) a medicamentului. Efectele secundare descrise dispar de obicei după întreruperea terapiei.

Contraindicații:

Interacțiunea medicamentelor:
Nu poate fi amestecat în aceeași sticlă de perfuzie sau în aceeași seringă cu un alt antibiotic (incompatibilitate chimică).

Supradozaj:

Instrucțiuni Speciale:

Formular de eliberare
Pulbere pentru prepararea soluției de injecție 1,0 g în sticle de sticlă, fiecare sticlă este ambalată într-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare medicală.

Conditii de depozitare
Într-un loc întunecat la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate
2 ani.
Nu folosiți după data de expirare imprimată pe ambalaj.

Condiții de renunțare la farmacii
Distribuit prin prescripție medicală.

Ce știm despre tablete și pulbere „Ceftriaxona”: instrucțiuni de utilizare

Antibioticul "Ceftriaxona" a fost dezvoltat relativ recent, aparține grupului de medicamente antibiotice de generația a treia. El combate eficient tot felul de patologii infecțioase. Pentru a obține rezultatul, este necesară utilizarea sistematică conform recomandărilor medicului curant. Instrucțiunile de utilizare „Ceftriaxone” vă vor ajuta să înțelegeți caracteristicile și schema de acțiune a acestui agent puternic.

Descrierea medicamentului

Multe boli sunt tratate cu acest medicament cu antibiotice, dar înainte de a ști care dintre ele, ar trebui să aflați mai multe despre el. Principalul ingredient activ este ceftriaxona (ceftriaxona). Există o singură formă de dozare a medicamentului - granule mici pudră pentru prepararea unei soluții albe. Agentul are un efect bactericid, efectul său a fost găsit pentru microorganisme gram-pozitive, gram-negative, anaerobe și aerobe.

Principalul ingredient activ acționează pentru a inhiba dezvoltarea agenților patogeni. Acest lucru se întâmplă rapid, deoarece medicamentul are capacitatea de a pătrunde în țesuturi și lichide la câteva ore după administrare. Concentrația maximă este observată în lichidul biliar și cerebrospinal.

Merită să știți că 65% din substanță este excretată în urină nemodificată, restul de 35% este excretat prin vezica biliară și scaun.

Medicamentul este plasat în fiole sterile de sticlă. Concentrația substanței active: 0,5 sau 1 g. Va fi posibilă găsirea unor opțiuni exclusiv pentru administrare intravenoasă sau intramusculară sau combinate, potrivite pentru ambele cazuri. Pulberea trebuie diluată înainte de utilizare..

Flacoanele antibiotice sunt ambalate în cutii de carton de 5, 10, 50 de bucăți. Trebuie păstrat sub această formă (în ambalajul său original) la o temperatură de cel mult +20 de grade într-un loc inaccesibil copiilor.

Important! "Ceftriaxona" nu este disponibil sub formă de tablete, această formă de dozare poate fi prezentată în înlocuitori analogici, despre care vom discuta mai jos.

Efecte asupra organismului

Injecțiile „Ceftriaxona” ajută la efectuarea terapiei pentru cele mai cunoscute și relativ noi patologii. Datorită faptului că capacitatea sa de penetrare este foarte mare, este adesea prescris pentru o singură utilizare pe zi..

Important! Opțiunea de injectare intramusculară este mai bună, deoarece în acest caz întregul volum de medicament este absorbit de organism. Concentrația maximă este atinsă după 1-2 ore.

În ceea ce privește administrarea intravenoasă, concentrația maximă în sânge este atinsă după 30 de minute. Adică antibioticul începe să acționeze mai repede. După acumularea în corp a concentrației maxime, medicamentul nu este excretat pe parcursul zilei. Recenziile medicilor și pacienților cu privire la ameliorarea afecțiunii sunt destul de pozitive.

Indicații pentru utilizarea „Ceftriaxonei” conform instrucțiunilor de utilizare

Medicamentul are un efect pozitiv asupra multor afecțiuni patologice ale corpului uman, de aceea există numeroase indicații pentru utilizarea acestuia. Mai exact, ce ajută:

  • Boli ale sistemului respirator. Inclusiv afecțiuni grave, cum ar fi pneumonia și abcesul pulmonar.
  • Leziuni infecțioase ale tractului digestiv - colecistită purulentă, colangită, peritonită.
  • Leziuni infecțioase ale țesuturilor moi și epidermei.
  • Infecții osoase și articulare.
  • Sepsis - otrăvire de sânge.
  • Patologii ale urechii, gâtului, nasului.
  • Meningită bacteriană.
  • endocardita.
  • boli cu transmitere sexuala.
  • Salmoneloza și transportul acesteia.
  • Febră tifoidă.

Poate fi utilizat pentru pacienții cu tulburări de apărare a imunității organismului. Adesea folosit ca agent profilactic înainte și după perioada de operație pentru a exclude dezvoltarea complicațiilor.

Contraindicații, reacții adverse

Întrucât acesta este un antibiotic, există o serie de contraindicații clare pentru utilizarea sa, acestea trebuie luate în considerare. Este interzisă prescrierea celor care reacționează negativ la componentele conținute în medicament. Se prescrie cu precauție persoanelor diagnosticate cu insuficiență renală, ulcer peptic.

Medicamentul cu un nivel ridicat de absorbție intră rapid în organele și sistemele corpului. Acesta este motivul pentru care numirea sa pentru tratamentul femeilor însărcinate, alăptării și al copiilor prematuri nu este de dorit..

În ceea ce privește utilizarea în timpul sarcinii, acest lucru este posibil cu formularea standard: în cazul în care beneficiile pentru corpul mamei sunt mai mari decât vătămarea fătului. Este interzisă utilizarea, indiferent de indicațiile din primele 12 săptămâni de gestație, când începe formarea și așezarea principalelor organe și sisteme.

În perioada hepatitei B, dacă este imposibil să găsești un alt medicament, este necesar să încetezi alimentația. Medicamentul pătrunde rapid în lapte, iar copiii foarte mici nu au nevoie de el.

Efectele secundare sunt posibile de la multe organe și sisteme, deoarece medicamentul este utilizat pentru a trata diferite patologii. Organele digestive pot reacționa cu greață și vărsături, diaree, hepatită, icter colestatic. Poate că manifestarea unei erupții pe piele, mâncărime, dezvoltă foarte rar edemul lui Quincke.

Important! Ca reacție adversă datorată chimioterapiei, candidoza poate fi detectată.

Reacțiile locale sunt posibile atunci când medicamentul este administrat intramuscular sau intravenos. În primul tip, calmarea locului de injecție, în al doilea - flebita. Injecțiile în sine sunt dureroase, prin urmare, pot fi administrate împreună cu un anestezic.

Poate da o reacție și sistemul nervos central, acest lucru se manifestă în:

  1. convulsii.
  2. Ameţeală.
  3. Migrene severe.

Adesea, medicamentul este prescris pentru o anumită perioadă, timp în care se obține un efect terapeutic stabil. Dacă depășiți perioada permisă, este posibilă o reacție sub forma unei modificări a compoziției sângelui. Această afecțiune necesită un tratament simptomatic urgent. În acest caz, antibioticul este anulat..

Diluarea medicamentului

Deoarece Ceftriaxona necesită diluare obligatorie, este important să știi cum să o faci corect. Soluția finalizată poate fi păstrată la temperatura camerei nu mai mult de 6 ore. Variante și proporții:

  • Lidocaină. Această substanță este utilizată pentru injecția intramusculară. 1 fiolă 0,5 g se diluează în 2 ml soluție de lidocaină (1%). Pentru o concentrație de 1 g, este nevoie de 3,5 ml de solvent.
  • Cu apă. Pentru 0,5 g, utilizați 5 ml de apă, pentru 1 g 10 ml de apă sterilă pentru injecție.

Important! Cu metoda intravenoasă, medicamentul este injectat lent timp de 2-4 minute.

Doza de antibiotice

Deoarece medicamentul este administrat exclusiv intravenos sau intramuscular, este prescris pentru utilizare numai într-un cadru spitalicesc. Doza este determinată de medic în funcție de starea și simptomele.

Tarifele medii sunt:

  1. Nou-născuți până la 2 săptămâni - indemnizație zilnică de 20-50 mg pe kg de greutate corporală.
  2. Sugarii și copiii sub 12 ani 20-80 mg pe kilogram de greutate. Dacă greutatea copilului este mai mare de 50 kg, atunci doza este calculată ca la adulți.
  3. Copii de la 12 ani și adulți 1-2 g o dată pe zi. În cazuri dificile, este posibilă o creștere de până la 4 g.

Dacă meningita este tratată la copii, se calculează 100 mg pe kilogram de greutate. În același timp, dacă este tratată gonoreea, rata zilnică depășește foarte rar 250 mg.

Cursul tratamentului este de la 14 la 40 de zile, perioada maximă se practică în tratamentul sifilisului. În cazul administrării profilactice după operație, o singură administrare este suficientă cu o oră înainte de operație.

Interacţiune

Ceea ce nu este, poate, compatibil cu administrarea unui antibiotic, ca orice alt medicament, este alcoolul. În perioada de tratament, nu trebuie să bea alcool sub nicio formă. Există, de asemenea, medicamente cu care interacțiunea este negativă. Primul este un lichid cu etanol și orice alte antibiotice. Dacă este combinat cu antiinflamatoare non-hormonale, există riscul sângerării..

Riscul de tulburări funcționale în activitatea rinichilor apare atunci când este utilizat în paralel cu diuretice.

Analoguri: mai ieftine și mai scumpe

Medicamentul are multe analogii, printre care:

Preț: determinați costul tratamentului

Medicamentul este vândut în sticle, adică într-o porție pentru 1 injecție sau în ambalaje, unde pot exista 3-10 sticle (ca în fotografie). Costul unei sticle de 1 g este de la 26 de ruble. Există, de asemenea, pachete mari de 50 de fiole, care vor costa 804 de ruble pe cutie.

Nu este dificil să calculăm cât va costa cursul general al tratamentului, ținând cont de faptul că agentul este injectat o dată pe zi.

producție

Tratamentul cu Ceftriaxona prezintă rezultate pozitive. În același timp, acest antibiotic are o mulțime de contraindicații și efecte secundare, astfel încât utilizarea sa este posibilă doar într-un cadru spitalicesc. În acest caz, pacientul va fi sub supravegherea personalului medical calificat..

Ceftriaxonă Sandoz® (500 mg)

Instrucțiuni

  • Rusă
  • қazaқsha

Nume comercial

Denumire internațională care nu este proprietară

Forma de dozare

Pulbere pentru prepararea soluției injectabile 500 mg, 1000 mg, 2000 mg

Compoziţie

1 sticlă conține:

substanța activă este ceftriaxona sodică 596,7 mg (echivalentă ceftriaxonei 500,0 mg) sau ceftriaxonă sodică 1193,3 mg (echivalent cu ceftriaxonă 1000,0 mg) sau ceftriaxona sodică 2386,6 mg (echivalent cu ceftriaxonă 2000,0 mg).

Descriere

Pulbere albă până la gălbuie.

Soluție pregătită: soluție limpede de la galben deschis la galben maro.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antibacteriene de uz sistemic.

Alte medicamente antibacteriene beta-lactam.

Cefalosporine de a treia generație. Ceftriaxone.

Cod ATX J01DD04

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După o injecție cu bolus intravenoasă de Ceftriaxone Sandoz 500 mg și 1000 mg, nivelurile maxime ale ceftriaxonei plasmatice maxime sunt aproximativ 120 mg / L și, respectiv, 200 mg / L. După perfuzie intravenoasă de Ceftriaxona Sandoz 500 mg, 1000 mg și 2000 mg, concentrațiile plasmatice de ceftriaxonă sunt aproximativ 80, 150 și, respectiv, 250 mg / L. După administrarea intramusculară, nivelurile plasmatice medii maxime ale ceftriaxonei sunt aproximativ jumătate din valorile observate după administrarea intravenoasă a unei doze echivalente. Concentrația plasmatică maximă după o singură administrare intramusculară a medicamentului Ceftriaxone Sandoz 1000 mg este de aproximativ 81 mg / l și se realizează în 2-3 ore după administrare. Zonele aflate sub curba concentrației plasmatice-timp după administrarea intravenoasă și intramusculară sunt aceleași. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea ceftriaxonei după administrarea intramusculară este de 100%.

Volumul de distribuție a ceftriaxonei este de 7-12 litri. Se pot măsura concentrații tisulare care au fost semnificativ mai mari decât concentrațiile agenților infecționali majori, inclusiv în plămâni, inimă, tractul biliar, ficatul, amigdalele, urechea medie și mucoasa nazală, oasele, precum și lichidele cerebrospinale, pleurale și sinoviale și secrețiile prostatice.... După administrarea repetată a medicamentului, se observă o creștere a concentrației medii maxime a medicamentului în plasmă (Cmax) cu 8-15%; în majoritatea și în funcție de metoda de administrare, se obține o stare stabilă după 48-72 de ore.

Penetrarea în țesuturile individuale

Ceftriaxona penetrează meningele. Cea mai mare penetrare a ceftriaxonei apare prin meningele inflamate. Concentrațiile maxime de lichid cefalorahidian la ceftriaxona la pacienții cu meningită bacteriană care au fost raportate sunt de până la 25% din nivelurile plasmatice, comparativ cu 2% din concentrațiile plasmatice la pacienții fără meningă. Concentrațiile maxime de lichid cefalorahidian ale ceftriaxonei sunt atinse la aproximativ 4-6 ore după injectarea intravenoasă. Ceftriaxona pătrunde prin

bariera placentară și este excretat în laptele matern în concentrații mici.

Legarea de proteine

Ceftriaxona se leagă reversibil de albumină și gradul de legare scade odată cu creșterea concentrației, scăzând, de exemplu, de la 95% la o concentrație plasmatică mai mică de 100 mg / L până la 85% la o concentrație de 300 mg / L. Datorită concentrației mai mici de albumină în lichidul interstițial, proporția de ceftriaxona liberă în ea este mai mare decât în ​​plasmă.

Ceftriaxona nu suferă metabolism sistemic, dar este transformată în metaboliți inactivi sub influența florei intestinale.

Clearance-ul plasmatic total al ceftriaxonei este de 10-22 ml / min. Clearance-ul renal este de 5-12 ml / min. 50-60% din ceftriaxona este excretată neschimbată în urină, iar 40-50% este excretată neschimbată în bilă. Timpul de înjumătățire a ceftriaxonei la adulți este de aproximativ 8 ore

Pacienții cu funcție renală sau hepatică afectată

La pacienții cu funcție renală sau hepatică afectată, farmacocinetica ceftriaxonei se schimbă ușor, există doar o ușoară creștere a timpului de înjumătățire (mai puțin de 2 ori); acest lucru este valabil chiar și pentru pacienții cu insuficiență renală severă.

Pacienți vârstnici

La indivizii de peste 75 de ani, timpul de înjumătățire este, în medie, de două sau trei ori mai lung decât la adulții tineri.

La nou-născuți, timpul de înjumătățire a ceftriaxonei este crescut. Avea

La copii în primele 14 zile de viață, concentrațiile libere de ceftriaxona pot provoca suplimentar o creștere a factorilor precum scăderea vitezei de filtrare glomerulară și modificarea legării la proteine. Timpul de înjumătățire la copii peste 4 săptămâni este mai scurt decât la nou-născuți sau la adulți.

Clearance-ul plasmatic și volumul total al distribuției ceftriaxonei sunt mai mari la copii decât la adulți.

Farmacocinetica ceftriaxonei este neliniară. Toți parametrii farmacocinetici de bază pe baza concentrațiilor totale de medicament, cu excepția perioadei de înjumătățire, depind de doză. Neliniaritatea depinde de gradul de legare la proteinele plasmatice, dar acest lucru nu este

se referă la concentrația plasmatică totală a Ceftriaxone Sandoz (nelegat).

Farmacodinamica

Ceftriaxona are activitate bactericidă prin suprimarea sintezei peretelui celular al microorganismelor (PBPs). Aceasta duce la întreruperea biosintezei peretelui celular (peptidoglican), liza celulelor microorganismelor și moartea ulterioară a acestora.

Rezistența microbiană la ceftriaxona se bazează pe mai multe mecanisme. Acest mecanism depinde de tipul: gram-pozitiv, gram-negativ etc..

Aerobi gram pozitivi: Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină) 1, Stafilococi coagulaza-negativi (sensibili la meticilină) 1, Streptococcus pyogenes (grup A),

Streptococcus agalactiae (grupa B), pneumonie Streptococcus, grup Viridans, Streptococi

Aerobi gram-negativi: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenza,

Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, gonoree Neisseria,

Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum

Aerobi gram-pozitivi: Staphylococcus epidermidis2, Staphylococcus haemolyticus2, Staphylococcus hominis2

Aerobi gram-negativi: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes,

Anaerobes: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.,

Aerobii gram-pozitivi: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes

Aerobi gram-negativi: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, maltofilie Stenotrophomonas

Anaerobes: Clostridium difficile

Altele: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum

1 Toate stafilococii rezistenți la meticilină sunt rezistenți la ceftriaxona.

2 Rata de rezistență> 50% în cel puțin o zonă.

3 tulpini producătoare de ESBL sunt întotdeauna rezistente.

Indicații de utilizare

Tratamentul bolilor infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la ceftriaxona și care necesită terapie parenterală:

- borelioză Lyme diseminată (stadii precoce și tardive ale bolii)

- infecții ale organelor abdominale (peritonită, infecții ale tractului biliar și ale tractului gastro-intestinal)

- infecții ale oaselor, articulațiilor, țesuturilor moi, pielii, precum și infecții ale rănilor

- infecții la pacienții imunocompromisi

- infecții ale rinichilor și ale tractului urinar

- infecții ale tractului respirator, în special pneumonie și infecții ORL

- infecții genitale, inclusiv gonoree

- prevenirea preoperatorie a infecțiilor, prevenirea infecțiilor secundare.

Mod de administrare și dozare

Doza de Ceftriaxone Sandoz se stabilește individual în funcție de gravitatea bolii, localizarea, tipul de microorganism și sensibilitatea acesteia la ceftriaxona, precum și de vârsta pacientului, funcția renală și hepatică..

Dozele recomandate pentru indicațiile respective sunt prezentate în tabelele de mai jos. În cazuri deosebit de severe, trebuie luată în considerare limita superioară a intervalului de doză recomandat.

Adulți și copii peste 12 ani: medicamentul este de 1000 mg la 2000 mg administrat intramuscular o dată pe zi (la fiecare 24 de ore).

În cazuri grave sau cu infecții, ale căror agenți cauzali au o sensibilitate moderată la ceftriaxona, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.

Durata tratamentului depinde de cursul bolii. Ca întotdeauna cu terapia cu antibiotice, administrarea medicamentului Ceftriaxone Sandoz trebuie continuată la pacienți timp de cel puțin 48-72 de ore după ce temperatura a revenit la normal și eradicarea agentului patogen este confirmată..

S-a arătat sinergie între Ceftriaxona Sandoz și aminoglicozide împotriva multor bacterii gram-negative. Deși eficacitatea crescută a unor astfel de combinații nu este întotdeauna previzibilă, ar trebui să se țină cont de infecțiile grave, care pot pune viața în viață, precum cele asociate cu Pseudomonas aeruginosa. Datorită incompatibilității fizice a ceftriaxonei și aminoglicozidelor, acestea trebuie administrate separat la dozele recomandate.

La pacienții cu funcție hepatică afectată, nu este necesară reducerea dozei, cu condiția să nu existe o funcție renală afectată.

La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară reducerea dozei, cu condiția să nu fie afectată funcția hepatică. Doza zilnică de Ceftriaxone Sandoz nu trebuie să depășească 2 g doar în cazurile de insuficiență renală cu clearance al creatininei mai mic de 10 ml / min..

Cu o combinație de insuficiență renală severă și hepatică, concentrația plasmatică a ceftriaxonei trebuie măsurată în mod regulat și doza acesteia ajustată dacă este necesar.

Pacienții dializați nu au nevoie de administrare suplimentară a medicamentului după dializă. Cu toate acestea, concentrația serică a ceftriaxonei trebuie monitorizată pentru posibile ajustări ale dozei, deoarece rata de eliminare la acești pacienți poate fi redusă.

Utilizare la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani (greutate corporală peste 50 kg) cu recomandări speciale de dozare:

Otită medie acută

Medicamentul este 1000-2000 mg injectat intramuscular o dată pe zi (la fiecare 24 de ore). O doză zilnică de 1000 - 2000 mg trebuie administrată intramuscular timp de 3 zile.

Prevenirea preoperatorie a infecțiilor

Medicamentul este injectat intramuscular la 2000 mg o dată înainte de operație.

Medicamentul este administrat de 500 mg o dată intramuscular.

Borrelioza Lyme diseminată (stadii precoce și tardive ale bolii [II + III])

Medicamentul este injectat intramuscular 2000 mg o dată pe zi timp de 14 - 21 de zile.

Nou-născuți, sugari și copii sub 12 ani

Când se prescrie Ceftriaxone Sandoz o dată pe zi

se recomandă respectarea următoarelor regimuri de dozare:

nou-nascuti (pana la 14 zile) - 20-50 mg / kg greutate corporala o data pe zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. Nu este necesară diferențierea între bebelușii pe termen complet și cei prematuri la determinarea dozei.

Ceftriaxona este contraindicată la sugarii (≤8 zile) care sunt deja prescriși sau care iau în considerare tratamentul intravenos cu soluții care conțin calciu, inclusiv perfuzii cu conținut de calciu prelungite, de exemplu, cu nutriție parenterală, datorită riscului de precipitare a sărurilor de calciu ale ceftriaxonei. Nou-născuți, sugari și copii mici (15 zile la 12 ani): 20-80 mg / kg greutate corporală o dată pe zi.

Copiii cu greutatea mai mare de 50 kg sunt doze prescrise pentru adulți.

Pentru meningita bacteriană la sugari și copii mici, tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) o dată pe zi. După identificarea agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia, doza poate fi redusă în consecință.

Cele mai bune rezultate pentru meningita meningococică au fost obținute cu o durată de tratament de 4 zile, cu meningită cauzată de Haemophilus influenzae - 6 zile, Streptococcus pneumoniae - 7 zile.

50 mg / kg (cea mai mare doză zilnică - 2 g) pentru adulți și copii o dată pe zi, timp de 14 zile.

Gonoree (cauzată de tulpinile care formează penicilinaza și care formează penicilinaza)

Medicamentul este injectat intramuscular 250 mg o dată.

Durata tratamentului depinde de cursul bolii. Ceftriaxona Sandoz se administrează cel puțin 48-72 de ore după ce temperatura a revenit la normal și microorganismele sunt absente, conform analizei.

Pacienți vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei de Ceftriaxone Sandoz, cu excepția cazurilor de insuficiență renală și hepatică.

Pacienți cu insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei de Ceftriaxone Sandoz pentru insuficiență renală ușoară până la moderată, sub rezerva funcției normale

Nu au fost efectuate studii la pacienții cu insuficiență renală severă.

Pacienți cu insuficiență renală

În insuficiență renală în stadiul preterminal (clearance al creatininei mai mic de 10 ml / min), doza zilnică de Ceftriaxone Sandoz nu trebuie să depășească 2000 mg.

Pentru pacienții aflați în hemodializă, administrarea suplimentară de Ceftriaxone Sandoz după dializă nu este necesară. Ceftriaxona nu este excretată prin calea peritoneală sau prin hemodializă. Observația clinică este recomandată pentru siguranță și eficacitate.

Metoda de utilizare a medicamentului Ceftriaxone Sandoz

Ceftriaxona Sandoz poate fi administrată prin perfuzie intravenoasă timp de cel puțin 30 de minute (calea de administrare preferată) sau lent sub formă de injecție cu bolus intravenoasă, timp de 5 minute, sau profund intramuscular. Injecțiile cu bolus intravenos trebuie injectate în vene mai mari pe parcursul a 5 minute.

Doze de 20 până la 80 mg / kg sunt administrate la sugari și copii sub 12 ani, intravenos sub formă de perfuzie.

Nou-născuții trebuie administrați prin perfuzie intravenoasă peste 60 de minute pentru a reduce riscul potențial de a dezvolta encefalopatie bilirubină.

Injecțiile intramusculare trebuie injectate în mușchii mari, maxim 1000 mg la un loc pe o parte. Trebuie luată în considerare posibilitatea administrării intravenoase dacă administrarea intramusculară a Ceftriaxone Sandoz este imposibilă. Dozele care depășesc 2000 mg de Ceftriaxona Sandoz trebuie administrate intravenos.

Când utilizați lidocaina ca solvent, soluția de Ceftriaxone Sandoz trebuie utilizată doar ca injecție intramusculară. Ar trebui luate în considerare informațiile furnizate în instrucțiunile de utilizare a medicamentului lidocaină. Lidocaina nu este recomandată ca solvent la copii sub 12 ani..

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse: eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie, diaree, erupții cutanate, creșterea enzimelor hepatice.

- eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie, tulburări de coagulare a sângelui

- diaree, scaune libere, greață, vărsături, stomatită, glossită

- exantem, dermatită alergică, prurit, urticarie, edem

Ceftriaxone: instrucțiuni de utilizare și la ce este utilizat, preț, recenzii, analogi

Generație medicament antibacterian. Are un spectru foarte larg de activitate și este adesea prescris atunci când alte medicamente sunt ineficiente sau în caz de boli grave. Se produce numai sub formă de pulbere, care, după diluare, este injectată. Este folosit mai ales în spitale. Doza și durata tratamentului sunt determinate numai de medic. Ceftriaxona poate fi utilizată la copii de orice vârstă, cantitatea necesară de medicament este calculată ținând cont de greutatea corporală.

Forma de dozare

Antibioticul Ceftriaxona este disponibil numai într-o singură formă de eliberare - pulbere pentru prepararea soluției. Medicamentul este destinat numai pentru utilizare intravenoasă sau intramusculară. Disponibil în sticle de 0,5 g, 1 g, 2 g.

Descrierea și compoziția

Ceftriaxona este un antibiotic de generația a 3-a din grupul cefalosporinei. Are un spectru larg de acțiune și este eficient împotriva unui număr mare de bacterii patogene. Medicamentul este un medicament puternic, utilizat atunci când alte antibiotice nu funcționează asupra bacteriilor sau dacă sunteți alergic la medicamentele cu penicilină.

Medicamentul este activ împotriva bacteriilor gram-pozitive, gram-negative și anaerobe. Utilizarea sa vă permite să suprimați creșterea și reproducerea microbilor, distrugeți structura acestora. Medicamentul este un remediu eficient, dar înainte de a-l folosi pentru tratament, trebuie să efectuați un test de sensibilitate. Recenziile medicamentului sunt destul de bune. Medicamentul este cel mai adesea utilizat pentru a trata bolile sistemului bronhopulmonar, precum și infecțiile tractului urinar.

Medicamentul Ceftriaxona din flacoane oferă o pudră albă cu o ușoară tentă gălbui. Pachetul contine 10 sticle pentru injectii. Înainte de introducerea medicamentului, acesta trebuie diluat cu novocaină sau lidocaină.

Baza medicamentului este sarea de sodiu ceftriaxona într-o doză de 0,5, 0,1 sau 0,2. În farmacii, medicamentul este produs pe bază de rețetă.

Grup farmacologic

Ceftriaxona este un antibiotic cefalosporin cu spectru larg destinat destinat utilizării parenterale. Medicamentul acționează asupra bacteriilor patogene prin inhibarea biosintezei lor. Injecțiile cu ceftriaxonă sunt adesea utilizate în tratamentul bolilor destul de severe de natură bacteriană. Substanța activă a medicamentului are capacitatea de a pătrunde în țesuturile profunde ale corpului și apoi are un efect distructiv asupra florei patogene.

După administrarea medicamentului, substanța activă se acumulează în organism. O concentrație mare de medicament este observată în sistemul musculo-scheletic, inima, rinichii, ficatul și rămâne acolo câteva zile după terminarea tratamentului.

Concentrația maximă a medicamentului în sânge este observată la o oră după administrare și durează 12 ore.

Indicații de utilizare

Ceftriaxona este destinată administrării intravenoase sau intramusculare pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de bacteriile patogene sensibile la acțiunea medicamentului..

Pentru adulti

Principalele indicații pentru numirea injecțiilor sunt următoarele boli:

  • pneumonie;
  • angina;
  • exacerbarea bronșitei;
  • cistita;
  • prostatita infecțioasă;
  • febră tifoidă;
  • sinuzita;
  • infecții ale pielii;
  • peritonită;
  • boli articulare;
  • infecții cu transmitere sexuală.

Alte boli infecțioase pot acționa, de asemenea, ca indicație pentru prescrierea unui medicament, dar, în orice caz, doar un medic poate prescrie un medicament, poate determina un regim de tratament.

Pentru copii

Ceftriaxina este prescrisă copiilor pentru aceleași boli ca și la adulți. În practică, medicamentul este administrat într-un spital cu un diagnostic de pneumonie, forme severe de bronșită și alte boli de origine infecțioasă care afectează corpul copilului.

Pentru femeile însărcinate și în timpul alăptării

În timpul sarcinii, medicamentul este contraindicat, dar într-o serie de excepții, atunci când nu există riscuri pentru făt, femeia este bolnavă de infecții bacteriene, medicamentul poate fi prescris în doze minime.

Contraindicații

Ceftriaxona este un medicament puternic, cu o listă mare de contraindicații:

  • perioada sarcinii;
  • nou-născuți cu o greutate mai mică de 4500 g;
  • intoleranță individuală la compoziție;
  • alăptarea;
  • reactii alergice.

Aplicații și doze

Instrucțiunile de utilizare a Ceftriaxone conțin doze standard de medicament, care trebuie respectate dacă nu există prescripția medicului. Înainte de introducerea medicamentului, acesta trebuie diluat cu soluție de 5% Novocaine sau 10% Lidocaină, puteți folosi și apă pentru injecție. Utilizarea Lidocainei sau Novocainei face administrarea medicamentului mai puțin dureroasă.

Pentru adulti

Copiilor cu vârsta peste 12 ani și adulților li se prescrie 1 g de medicament pe zi, ceea ce este egal cu 1 flacon de 0,1 mg sau 2 flacon de 0,5 mg. Doza zilnică de medicament poate fi împărțită în 2 administrări, la fiecare 8 ore. În formele severe ale bolii, adulților li se prescrie 1 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 4 mg. Medicamentul poate fi administrat i / m și i / v (jet sau picurare). Cursul terapeutic poate dura de la 5 la 14 zile. Totul depinde de diagnostic, stadiul bolii.

Pentru copii

Ceftriaxona pentru copii poate fi utilizată în doză de 50 mg / kg pe zi. Doza trebuie prescrisă de medic în mod individual pentru fiecare copil..

Copiilor nu li se recomandă să dilueze medicamentul cu lidocaină, deoarece această soluție determină adesea o reacție alergică severă. Pentru a exclude o alergie la lidocaină, trebuie să efectuați un test de sensibilitate.

Pentru femeile însărcinate și în timpul alăptării

Femeilor însărcinate li se interzice utilizarea Ceftriaxonei, dar în caz de urgență, medicamentul poate fi utilizat într-un cadru staționar sub supravegherea unui medic. Doza zilnică nu trebuie să depășească 1 mg.

Efecte secundare

După administrarea de medicamente, există riscul de reacții adverse, inclusiv:

  • greaţă;
  • perturbarea scaunelor;
  • ameţeală;
  • un atac de pancreatită acută;
  • sângerări nazale;
  • reacții alergice ale pielii;
  • șoc anafilactic.

La primele simptome care vor indica reacții adverse din medicament, trebuie să încetați utilizarea acestuia, să solicitați ajutor medical.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentul suprima flora intestinală, perturbă sinteza de vitamina K, prin urmare, cu utilizarea prelungită de medicamente antiinflamatorii și acest antibiotic, riscul de sângerare crește. Nu se recomandă combinarea medicamentului cu anticoagulante, diuretice.

Instrucțiuni Speciale

  • Înainte de introducerea Ceftriaxonei, trebuie să efectuați teste de sensibilitate, asigurați-vă că pacientul nu este alergic la antibiotice cu cefalosporină.
  • În timpul tratamentului cu Ceftriaxona, consumul de alcool trebuie exclus.
  • Medicamentul are capacitatea de a perturba microflora intestinală, deci trebuie utilizat în combinație cu probiotice.
  • Medicamentul poate fi prescris doar de către un medic și numai strict conform indicațiilor..
  • Dacă o persoană are antecedente de insuficiență renală, medicamentul trebuie administrat numai sub supravegherea unui medic..
  • Evitați conducerea unei mașini în timpul tratamentului.

Supradozaj

Nerespectarea dozelor recomandate de medicament crește riscul contraindicațiilor, inclusiv:

  • leucopenia;
  • neutropenie;
  • anemie hemolitică.

Apariția simptomelor unei supradoze necesită spitalizarea pacientului.

Conditii de depozitare

Ceftriaxona este disponibilă cu prescripția medicului. Flacoanele trebuie depozitate într-un loc răcoros, ferit de lumina soarelui și de copii..

Perioada de valabilitate a medicamentului este de 2 ani de la data eliberării.

Analogii

În locul Ceftriaxonei pot fi utilizate următoarele medicamente:

  1. Azaran este produs de Hemofarm, Serbia. Medicamentul conține ceftriaxona ca ingredient activ. Este produs în pulbere, din care se face o soluție pentru administrare intramusculară și intravenoasă. Un antibiotic este permis să fie prescris copiilor de la naștere, pacienți în poziție. În timpul introducerii Azaran, trebuie să vă abțineți de la alăptare..
  2. Broadsef-S este un medicament combinat intern care conține ceftriaxonă și sulbactam ca ingrediente active. Este produs în pulbere, din care se face o soluție pentru administrare parenterală. Medicamentul poate fi utilizat la copii, inclusiv în primul an de viață, la femeile care așteaptă un copil. În timpul terapiei cu antibiotice, trebuie să transferați bebelușul în amestec.
  3. Suprax Solutab este un înlocuitor farmacologic al Ceftriaxonei. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete solubile, al căror efect terapeutic este explicat prin cefotaximă. Acestea pot fi prescrise copiilor care cântăresc cel puțin 25 kg. Antibioticul este aprobat pentru tratamentul pacienților gravide. La momentul luării, trebuie să renunți la hrănirea naturală.
  4. Cefabol - conține cefotaximă ca ingredient activ. Este produs în pulbere pentru prepararea unei soluții de administrare parenterală. Antibioticul poate fi utilizat la copii încă din primele zile de viață, dar pentru bebelușii sub 2,5 ani este permisă injectarea acestuia în mușchi.

Prețul medicamentelor

Costul medicamentului este de 239 ruble în medie. Prețurile variază între 8 și 1954 ruble.

CEFTRIAKSON

Grup clinic și farmacologic

Substanta activa

Formular de eliberare, compoziție și ambalare

Pulberea pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă și intramusculară este cristalină, aproape albă sau gălbui.

1 fl.
ceftriaxonă (sare de sodiu)1 g

Flacoane din sticlă (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Antibiotic cu cefalosporină semisintetică de a treia generație cu un spectru larg de acțiune.

Activitatea bactericidă a ceftriaxonei se datorează suprimării sintezei membranelor celulare. Medicamentul este foarte rezistent la acțiunea beta-lactamazelor (penicilinaza și cefalosporinaza) a microorganismelor gram pozitive și gram-negative.

Ceftriaxona este activă împotriva microorganismelor aerobice gram-negative: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilină), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (inclusiv Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini care formează și nu formează penicilinaza), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter divers freundii, Citropppp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

O serie de tulpini ale microorganismelor de mai sus care prezintă rezistență la alte antibiotice, cum ar fi peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, sunt sensibile la ceftriaxona.

Anumite tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt, de asemenea, sensibile la medicament.

Medicamentul este activ împotriva microorganismelor aerobice gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile care formează penicilinaza), Staphylococcus epidermidis (stafilococi rezistenți la meticilină, arată rezistență la toate cefalosporine, inclusiv ceftricoccus-Streptococcus ), Streptococcus agalactiae (streptococi de grup B), Streptococcus pneumoniae; microorganisme anaerobe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile).

Farmacocinetica

Atunci când este administrat intramuscular, ceftriaxona este bine absorbită de la locul injecției și atinge concentrații serice ridicate. Biodisponibilitatea medicamentului - 100%.

Concentrația medie plasmatică este atinsă la 2-3 ore după injectare. Cu administrare repetată intramusculară sau intravenoasă în doze de 0,5-2,0 g cu un interval de 12-24 ore, există o acumulare de ceftriaxonă într-o concentrație cu 15-36% mai mare decât concentrația obținută cu o singură administrare.

Când se administrează în doză de la 0,15 la 3,0 g V d - de la 5,78 la 13,5 l.

Ceftriaxona se leagă reversibil de proteinele plasmatice din sânge.

Când se administrează în doză de 0,15 până la 3,0 g, T1 / 2 variază de la 5,8 la 8,7 ore; clearance plasmatic - 0,58 - 1,45 l / h, clearance renal - 0,32 - 0,73 l / h.

De la 33% la 67% din medicament este excretat neschimbat de rinichi, restul este excretat cu bilă în intestin, unde este biotransformat într-un metabolit inactiv.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La nou-născuți și copii, cu inflamația meningelor, ceftriaxona pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene, o medie de 17% din concentrația medicamentului din plasmă se difuzează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mare decât în ​​meningita aseptică. La 24 de ore de la administrarea intravenoasă a ceftriaxonei în doză de 50 - 100 mg / kg greutate corporală, concentrațiile în lichidul cefalorahidian depășesc 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningită, la 2-24 ore după administrarea unei doze de 50 mg / kg de greutate corporală, concentrațiile de ceftriaxonă în lichidul cefalorahidian sunt de multe ori mai mari decât concentrațiile minime inhibitoare pentru cei mai frecventi patogeni ai meningitei.

indicaţii

Tratamente pentru infecții cauzate de microorganisme sensibile:

  • septicemie;
  • meningita;
  • borelioza Lyme diseminată (stadii precoce și tardive ale bolii);
  • infecții ale organelor abdominale (peritonită, infecții ale tractului biliar și ale tractului gastro-intestinal);
  • infecții ale oaselor și articulațiilor;
  • infecții ale pielii și țesuturilor moi;
  • infecții ale rănilor;
  • infecții la pacienții imunocompromisi;
  • infecții ale organelor pelvine;
  • infecții renale și ale tractului urinar;
  • infecții ale tractului respirator (în special pneumonie);
  • Infecții ORL;
  • infecții genitale, inclusiv gonoree.

Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.

Contraindicații

  • hipersensibilitate la ceftriaxona și alte cefalosporine, peniciline, carbapenemuri.

Medicamentul este prescris cu precauție pentru NUC, pentru încălcarea funcției hepatice și a rinichilor, pentru enterită și colită asociată cu utilizarea de medicamente antibacteriene; prematuri și nou-născuți cu hiperbilirubinemie.

Dozare

Medicamentul este administrat intramuscular sau intravenos.

Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescriu 1-2 g 1 dată / zi (la fiecare 24 de ore). În cazuri grave sau cu infecții, ale căror agenți cauzali au o sensibilitate moderată la ceftriaxona, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.

Nou-născuților (până la 2 săptămâni) li se prescriu 20-50 mg / kg greutate corporală 1 dată / zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. Nu diferențiați între bebelușii pe termen lung și cei prematuri pentru a determina doza..

La sugari și copii mici (de la 15 zile la 12 ani) li se prescriu 20-80 mg / kg greutate corporală o dată / zi.

Copiilor cu greutatea mai mare de 50 kg li se administrează doze destinate adulților.

Dozele de 50 mg / kg sau mai mult pentru administrare intravenoasă trebuie administrate prin picurare timp de cel puțin 30 de minute.

Pacienților vârstnici trebuie să li se administreze dozele obișnuite destinate adulților, fără a se ajusta la vârstă.

Durata tratamentului depinde de cursul bolii. Introducerea Ceftriaxonei trebuie continuată la pacienți timp de cel puțin 48-72 de ore după ce temperatura a revenit la normal și eradicarea agentului patogen este confirmată..

Cu meningita bacteriană la sugari și copii mici, tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată / zi. După identificarea agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia, doza poate fi redusă în consecință.

Cu meningita meningococică, cele mai bune rezultate au fost obținute cu o durată de tratament de 4 zile, cu meningită cauzată de Haemophilus influenzae, 6 zile, Streptococcus pneumoniae, 7 zile.

Cu borelioză Lyme: adulților și copiilor peste 12 ani li se prescrie 50 mg / kg 1 dată pe zi timp de 14 zile; doza maximă zilnică - 2 g.

Cu gonoree (cauzată de tulpini care formează și non-forma penicilinaza) - o dată în / m la o doză de 250 mg.

Pentru a preveni infecțiile postoperatorii, în funcție de gradul de risc infecțios, medicamentul este administrat în doză de 1-2 g o dată cu 30-90 minute înainte de operație..

În operațiile asupra colonului și rectului, administrarea simultană (dar separată) a Ceftriaxonei și a unuia dintre 5 nitroimidazoli, de exemplu, ornidazol, este eficientă.

La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară reducerea dozei dacă funcția hepatică rămâne normală. În cazurile de insuficiență renală preterminală severă cu CC, doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 2 g.

La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară reducerea dozei dacă funcția renală rămâne normală.

Cu o combinație de insuficiență renală severă și hepatică, concentrația plasmatică a ceftriaxonei trebuie măsurată în mod regulat și doza acesteia ajustată dacă este necesar.

Pacienții dializați nu au nevoie de administrare suplimentară a medicamentului după dializă. Cu toate acestea, concentrația ceftriaxonei în ser trebuie monitorizată pentru a corecta doza în timp util, deoarece rata de eliminare a medicamentului la acești pacienți poate scădea..

Reguli pentru pregătirea și administrarea soluțiilor

Pentru injecție intramusculară

Conținutul flaconului (1 g) se dizolvă în 3,6 ml apă pentru injectare. După preparare, 1 ml soluție conține ceftriaxonă aproximativ 250 mg. Dacă este necesar, se poate utiliza o soluție mai diluată.

Ca și în cazul altor injecții i / m, ceftriaxona este injectată într-un mușchi relativ mare (gluteu); aspirația testelor ajută la evitarea injecției inadvertente într-un vas de sânge. Se recomandă să injectați nu mai mult de 1 g de medicament într-un singur mușchi. Pentru a reduce durerea cu injecții intramusculare, medicamentul trebuie administrat cu soluție de lidocaină 1%. Nu administrați soluție de lidocaină IV.

Pentru administrare intravenoasă

Conținutul flaconului (1 g) se dizolvă în 9,6 ml apă pentru injectare. După preparare, 1 ml soluție conține ceftriaxona aproximativ 100 mg. Soluția se injectează lent timp de 2-4 minute.

Se dizolvă 2 g Ceftriaxona în 40 ml de apă sterilă pentru injecție sau una dintre soluțiile perfuzabile care nu conțin calciu (soluție de 0,9% clorură de sodiu, 2,5%, 5% sau 10% soluție de dextroză, 5% soluție de levuloză, 6% soluție de dextran în dextroză)... Soluția este injectată în 30 de minute..

Efecte secundare

Reacții alergice: urticarie, frisoane sau febră, erupții cutanate, mâncărime; mai rar - bronhospasm, eozinofilie, eritem exudativ multiforme (inclusiv sindromul Stevens-Johnson), boală serică, șoc anafilactic.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree sau constipație, flatulență, dureri abdominale, tulburări ale gustului, stomatită, glossită, enterocolită pseudomembranoasă, disfuncție hepatică (activitate crescută a transaminazelor hepatice, mai puțin adesea fosfatază alcalină sau bilirubină, icter colestatic), pseudocolelitie (sindrom "nămol"), disbioză.

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, leucocitoză, neutropenie, granulocitopenie, limfopenie, trombocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică, hipocoagulare, scăderea concentrației factorilor de coagulare a flăcării (II, VII, IX, X), prelungirea timpului de protrombină.

Din sistemul urinar: afectarea funcției renale (azotemie, creșterea ureei din sânge, hipercreatininemie, glucozurie, cilindrie, hematurie), oligurie, anurie.

Reacții locale: flebite, dureri de-a lungul venei, durere și infiltrare la locul injecției intramusculare.

Altele: dureri de cap, amețeli, hemoragii, candidoză, superinfecție.

Supradozaj

În caz de supradozaj, hemodializa și dializa peritoneală nu reduc concentrația medicamentului. Nu există un antidot specific.

Tratamentul simptomatic al supradozajului.

Interacțiunile medicamentoase

Ceftriaxona, care suprima flora intestinală, interferează cu sinteza vitaminei K.

Când se administrează simultan cu medicamente care reduc agregarea plachetară (AINS, salicilați, sulfinpirazonă), riscul de sângerare crește. Odată cu numirea simultană cu anticoagulante, se observă o creștere a acțiunii acestuia din urmă.

Odată cu administrarea simultană cu diuretice „buclă”, crește riscul de a dezvolta acțiune nefrotoxică.

Ceftriaxonă și aminoglicozide sunt sinergice împotriva multor bacterii gram-negative.

Incompatibil cu etanolul.

Soluțiile de ceftriaxonă nu trebuie amestecate sau administrate concomitent cu alte medicamente antimicrobiene. Ceftriaxona nu trebuie amestecată cu soluții care conțin calciu.

Instrucțiuni Speciale

Cu insuficiență renală și hepatică simultană severă, la pacienții aflați în hemodializă, concentrația plasmatică a medicamentului trebuie determinată în mod regulat.

Cu un tratament de lungă durată, este necesar să se monitorizeze periodic tabloul de sânge periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului și rinichilor.

În cazuri rare, cu ultrasunetele vezicii biliare, se observă întunecarea care dispare după încheierea tratamentului (chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în hipocondriul drept, se recomandă continuarea prescrierii unui antibiotic și efectuarea unui tratament simptomatic).

În timpul tratamentului, alcoolul nu trebuie consumat, deoarece sunt posibile efecte asemănătoare disulfiramului (roșeață a feței, crampe în abdomen și în stomac, greață, vărsături, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, respirație).

În ciuda colectării detaliate a anamnezei, care este regula pentru alte antibiotice cefalosporine, este imposibil să excludem posibilitatea șocului anafilactic, care necesită terapie imediată - mai întâi, epinefrina este administrată intravenos, apoi corticosteroizi.

Studiile in vitro au arătat că, ca și alte antibiotice cefalosporine, ceftriaxona este capabilă să înlocuiască bilirubina asociată cu albumina serică. Prin urmare, la nou-născuții cu hiperbilirubinemie și, în special la nou-născuții prematuri, utilizarea Ceftriaxonei necesită prudență și mai mare..

Pacienții vârstnici și slăbiți pot avea nevoie de vitamina K.

Depozitați soluția pregătită la temperatura camerei pentru cel mult 6 ore sau la frigider la o temperatură de 2-8 ° C pentru cel mult 24 de ore.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care beneficiul prevăzut pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt, deoarece ceftriaxona traversează bariera placentară.

Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, problema opririi alăptării trebuie rezolvată. ceftriaxona este excretată în laptele matern.

Cu funcție renală afectată

Medicamentul este prescris cu precauție în caz de afectare a funcției renale..

Cu insuficiență renală și hepatică simultană severă, la pacienții aflați în hemodializă, concentrația plasmatică a medicamentului trebuie determinată în mod regulat.

Cu un tratament de lungă durată, este necesar să se monitorizeze în mod regulat indicatorii stării funcționale a rinichilor..

Publicații Despre Nefroza