Flucostat - instrucțiuni de utilizare

Flucostat este un medicament antifungic care conține ingredientul activ fluconazol, un medicament derivat din triazol. Mecanismul de acțiune se bazează pe capacitatea sa de a inhiba sinteza sterolilor din celulele ciupercilor sensibile.

Medicamentele antifungice sunt utilizate pentru a trata fardul. Utilizarea Flucostat dă un rezultat pozitiv și eficient. Boala trebuie tratată, altfel vor apărea consecințe grave: inflamația pelvisului mic, infertilitatea, infecția fătului. Boala este ușor diagnosticată: medicul ia un frotiu pentru a identifica agentul patogen și cantitatea acestuia.

Utilizarea Flucostat distruge ciupercile nu numai în vagin, ci și în rezervoarele lor naturale - în cavitatea bucală și tractul gastro-intestinal. Medicamentul este bine absorbit și pătrunde în toate fluidele corporale. Un rezultat vizibil poate fi văzut chiar a doua zi, iar până la sfârșitul celei de-a doua zile, simptomele dispar complet.

Compoziţie

Forme de dozare Flucostat:

  • capsule: 0,05 g fiecare - opace, cu un capac maroniu-rozaliu și un corp roz deschis, mărimea 2; 0,15 g fiecare - mărimea nr. 0, cu corp și capac alb, opace (7 capsule 0,05 g fiecare sau 1, 2, 3 sau 6 capsule 0,15 g fiecare, în ambalaje de contur blister; 1 pachet într-o cutie de carton );
  • soluție perfuzabilă: incolor, transparent (în sticle incolore de 50 ml; într-o cutie de carton 1 sticlă).

Compoziția a 1 capsulă:

  • substanță activă: fluconazol - 0,05 sau 0,15 g;
  • componente auxiliare: zahăr din lapte (lactoză) - 0,0494 sau 0,1474 g; amidon de porumb - 0,0164 sau 0,049 g; aerosil (dioxid de siliciu coloidal) - 0,00012 sau 0,00036 g; stearat de magneziu - 0,00096 sau 0,0028 g; lauril sulfat de sodiu - 0,00012 sau 0,00036 g;
  • capsulă de 0,05 g: corp - dioxid de titan (E 171) - 3%; oxid roșu de fier (E 172) - 0,0857%; gelatină - până la 100%; capac - gelatină - până la 100%; oxid roșu de fier (E 172) - 0,7286%; dioxid de titan (E 171) - 2%;
  • 0,15 g capsulă: corp și capac - gelatină - până la 100%, dioxid de titan (E 171) - 2%.

Compoziția soluției de 1 ml:

  • substanță activă: fluconazol - 0,002 g;
  • componente auxiliare: clorură de sodiu - 0,009 g, apă pentru injecție - până la 1 ml.

Când este eficient Flucostat??

Principala indicație medicală pentru administrarea capsulelor Flucostat este terapia etiotropă (tratament care vizează distrugerea agentului cauzal al procesului infecțios) a bolilor fungice cauzate de agenți patogeni sensibili la substanța activă a medicamentului:

  1. Candidoză genitală (fard) cu un curs sever al procesului infecțios, care nu răspunde la terapia cu agenți antifungici medicinali pentru uz local, inclusiv candidoza vaginală la femei sau glandul penisului la bărbați.
  2. Candidoza membranelor mucoase, inclusiv localizată în cavitatea bucală, faringe, esofag, trahee, structuri ale sistemului urinar.
  3. Diverse leziuni fungice ale pielii, inclusiv micoze ale picioarelor, trunchiului, inghinalului, onicomicozei, lichenului.
  4. Candidoză generalizată - răspândirea unui proces infecțios în diferite organe și țesuturi, care se dezvoltă adesea pe fundalul unei scăderi accentuate a activității funcționale a imunității.
  5. Criptococcoză, inclusiv infecții fungice ale meningelor. Medicamentul este utilizat pentru a trata această boală fungică la pacienții cu imunitate normală și redusă..
  6. Un grup de infecții fungice, reprezentate de micoze endemice profunde, incluzând paracoccidioidomicoza, coccidioidomicoza, histoplasmoza, sporotrichosis la pacienții cu imunitate normală sau redusă.

De asemenea, medicamentul este utilizat pentru a preveni dezvoltarea infecțiilor fungice la pacienții cu activitate funcțională redusă a imunității pe fundalul unui proces oncologic și tratament cu citostatice.

Mecanism de acțiune

Fluconazolul conținut în medicament aparține clasei de medicamente triazole. Efectul său asupra celulelor fungice se manifestă prin faptul că suprimă producția de steroli de către membranele lor. În cele din urmă, medicamentul distruge ciupercile patogene. Studiile au confirmat eficacitatea acestui remediu împotriva:

  • ciuperci care provoacă tuse;
  • cryptococci;
  • trichophytes;
  • patogeni ai micozelor oportuniste (acest lucru se aplică în principal ciupercilor aparținând genului Candida).

De asemenea, medicamentul acționează asupra sporilor fungici microscopici. După administrarea orală, ingredientul activ începe să fie absorbit în sânge, atingând concentrația maximă (dacă medicamentul a fost luat pe stomacul gol) după 0,5-1,5 ore. Este distribuit în tot corpul. Biodisponibilitatea medicamentului ajunge la 90%.

Substanța activă suferă metabolism într-o mică măsură. Este excretat din organism, în principal, de către rinichi, mai ales în stare nemodificată (80%). Timpul de înjumătățire este în medie de 30 de ore. În anumite țesuturi ale corpului, fluconazolul se poate acumula (în special în unghii), unde prezența acestuia poate fi detectată chiar și după șase luni după încheierea tratamentului.

Medicamentul nu are un efect negativ asupra microflorei sistemului reproducător feminin și a tractului digestiv.

Dozare și mod de administrare

Capsulele Flucostat sunt destinate administrării orale. Nu sunt mestecate și spălate cu o cantitate suficientă de apă. Regimul medicamentului și doza depind de indicațiile medicale:

  1. Zguduire sau balanită - 150 mg o dată, apoi pentru prevenirea recidivei 150 mg o dată pe lună timp de 4-12 luni;
  2. Pityriasis versicolor - 50 mg o dată pe zi pentru o perioadă de timp de la 2 la 4 săptămâni.
  3. Candidoza membranelor mucoase de diferite localizări - 50-150 mg pe zi pentru o perioadă de timp de la 2 săptămâni la 1 lună.
  4. Micozele cutanate de diferite localizări - 150 mg o dată pe săptămână sau 50 mg o dată pe zi. Durata cursului terapiei variază de la 2 la 4 săptămâni, cu localizarea unei infecții fungice pe pielea picioarelor, poate ajunge la 6 săptămâni.
  5. Candidoza membranelor mucoase ale sistemului reproducător la bărbați și femei - 150 mg se administrează o dată. Pentru a preveni exacerbarea acestei infecții fungice, medicamentul este utilizat în doză de 150 mg o dată pe lună pentru o perioadă de timp care variază de la 4 la 12 luni.
  6. Candidoza atrofică a cavității bucale, a cărei dezvoltare a fost provocată prin purtarea protezelor - 50 mg o dată pe zi, timp de 10-14 zile.
  7. Infecție cu criptococ, candidoză generalizată - în prima zi a tratamentului, doza este de 400 mg pe zi, apoi variază de la 200 la 400 mg pe zi, în funcție de severitatea patologiei fungice..
  8. Prevenirea dezvoltării candidozei orale la pacienții cu SIDA concomitent după finalizarea cursului terapiei antifungice - 150 mg 1 dată în 7 zile.
  9. Micoze endemice profunde - doza variază de la 200 la 400 mg pe zi, durata terapiei poate varia de la câteva luni la un an și jumătate.
  10. Prevenirea dezvoltării candidozei la pacienții cu patologie oncologică pe fondul radiațiilor sau chimioterapiei - doza variază de la 50 la 400 mg pe zi.
  11. Prevenirea meningitei criptococice la pacienții cu activitate imunitară redusă pe fondul SIDA - 200 mg pe zi pentru o perioadă lungă de timp.

Forma tabletei Flucostat poate fi folosită și în practica pediatrică, deoarece leziunile fungice se dezvoltă la copii și apar chiar mai des decât la adulți. Doza este selectată individual pentru fiecare copil, pe baza parametrilor antropometrici (în special, greutatea) și a diagnosticului clinic, care trebuie confirmați prin examen microscopic.

Există următoarele scheme de tratament pentru pediatri:

  • candidoza membranelor mucoase - 6 mg pe 1 kg din greutatea pacientului în ziua 1, apoi 3 mg pe kg până când rezultatele studiilor microbiologice sunt negative;
  • criptococcoză și candidoză sistemică - 6-12 mg / kg, în funcție de gravitatea bolii;
  • pentru scopuri profilactice pe fondul abilităților imunitare reduse ale organismului - 3-12 mg pe 1 kg de greutate corporală pe zi (cantitatea exactă a unui preparat farmaceutic trebuie calculată pe baza nivelului de leucopenie din testul de sânge).

Instrucțiuni de utilizare a flucostatului pentru tuse la femei

Cum să luați Flucostat pentru tuse, fiecare pacient poate decide singur sau poate afla în consultare cu un specialist calificat, deoarece există diferite regimuri de tratament pentru infecțiile fungice ale zonei urogenitale la femei.

Numărul și frecvența de utilizare depind de manifestările procesului patologic, de forma bolii și de complicațiile asociate:

  1. Forma necomplicată de candidoză, care a apărut pentru prima dată cu simptome ușoare până la moderate - 1 capsulă (150 mg Flucostat) o dată.
  2. Forma complicată de tuse cu simptome severe sau pe fundalul bolilor cronice concomitente - 150 mg de medicament în zilele 1 și 4 de terapie conservatoare.
  3. Forma recurentă de candidoză la femei, care se manifestă de cel puțin 4 ori pe parcursul anului - 150 mg în trei doze, în zilele 1, 4 și 7 de igienizare.

De asemenea, este necesar să se trateze partenerul sexual - 150 mg o dată. Această formă de patologie fungică necesită terapie de susținere pentru a preveni episoadele recurente ale bolii. Pentru aceasta, 150 mg comprimate sunt utilizate o dată pe săptămână timp de 6 luni..

Flucostat în timpul sarcinii (și alăptare)

În timpul utilizării medicamentului, ingredientele active active sunt absorbite în fluxul principal de sânge și răspândite pe tot corpul femeii, depuse uniform în lichidele biologice. De aceea, utilizarea medicamentului antifungic Flucostat în timpul sarcinii este permisă numai din motive de sănătate (de exemplu, în cazul infecțiilor severe, generalizate, care amenință viața mamei și a fătului în așteptare).

Dacă este necesar să se urmeze un curs de terapie conservatoare pentru alăptare, atunci copilul trebuie înțărcat din laptele matern și matern, deoarece chiar într-un astfel de secret specific se găsesc urme de substanțe biologice active care fac parte din formele enterale și parneterale ale Flucostat..

Efecte secundare

Conform recenziilor, Flucostat este bine tolerat de pacienți. Cu toate acestea, atunci când utilizați medicamentul, pot exista riscuri pentru următoarele reacții adverse:

  1. Reacții alergice: urticarie, angioedem, șoc anafilactic, sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson;
  2. Din sistemul nervos: amețeli, convulsii, cefalee;
  3. Din partea sistemului cardiovascular: fibrilație și fluturarea ventriculelor, prelungirea intervalului Q-T, agranulocitoză, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie;
  4. Din tractul gastrointestinal și din sistemul hepatobiliar: greață, vărsături, tulburări ale scaunului, modificări ale senzațiilor gustative, dureri în regiunile abdominale și epigastrice, icter, flatulență, hepatonecroză, creșterea enzimelor bilirubinei și hepatice;
  5. Altele: Creșterea nivelului plasmatic al trigliceridelor și al colesterolului, scăderea nivelului de potasiu, chelie.

Când utilizați doze excesive de Flucostat, pot apărea halucinații și comportament paranoic. Nu există un antidot la medicament. În caz de supradozaj, se efectuează un tratament simptomatic: spălare gastrică, numirea medicamentelor enterosorbente. Pentru a reduce concentrația substanței active a Flucostat în plasma sanguină, este posibil să se efectueze diureză forțată și hemodializă.

Contraindicații

  1. Nu este prescris pacienților cu intoleranță cunoscută la fluconazol și alți compuși azolici.
  2. Capsulele nu sunt utilizate pentru a trata pacienții cu intoleranță la lactoză, inclusiv pacienții cu sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază și galactozemie.
  3. Nu trebuie administrat pacienților care primesc medicamente care prelungesc intervalul Q-T.
  4. Capsulele în practica pediatrică sunt utilizate numai pentru tratamentul copiilor peste 3 ani.

Trebuie să se acorde prudență atunci când se prescrie Flucostat pacienților care suferă de insuficiență a funcției renale și hepatice, alcoolismului cronic, precum și pacienților cu risc ridicat de aritmie și pacienților care primesc medicamente cu efecte hepatotoxice. Flucostat este prescris cu precauție pacienților cu sindrom de imunodeficiență dobândit (deoarece în această categorie de pacienți riscul de a dezvolta efecte nedorite este mai mare).

Interacțiunile medicamentoase

Nu este permisă utilizarea simultană a Flucostat (precum și a analogilor Flucostat) cu terfenadină și astemizol. Combinarea substanțelor de mai sus cu fluconazolul poate schimba eficacitatea anticoagulantelor cumarinice.

Conform recenziilor Flucostat, utilizarea sa simultan cu derivați de sulfonilurea crește riscul de hipoglicemie..

Cisaprida, împreună cu utilizarea Flucostat, determină reacții adverse ale inimii și vaselor de sânge..

Instrucțiunile date pentru Flucostat nu sunt un ghid pentru auto-administrarea medicamentului fără a consulta un medic..

Instrucțiuni Speciale

Este permisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii strict conform prescripției medicului numai dacă beneficiile pentru mamă depășesc posibilele riscuri pentru dezvoltarea fătului. Dacă este necesar să luați medicamentul în timpul alăptării, este necesar să suspendați alăptarea până la sfârșitul tratamentului.

Acest remediu nu este recomandat să fie combinat cu alcoolul..

În timpul tratamentului, este mai bine să vă abțineți de la conducerea unei mașini sau a unui alt dispozitiv tehnic potențial periculos, deoarece Flucostat poate provoca amețeli și modificări ale tonusului muscular.

Flucostat: recenzii ale femeilor și ale medicilor

Câteva recenzii ale medicilor despre droguri:

  1. Nikonorova T.V., medic cu ultrasunete. Un medicament bun pentru fard, dar este necesar un regim corect pentru utilizarea acestui medicament, acesta ajută la variantele cronice recurente ale acestei boli. Poate fi folosit mult timp, dar după consultarea unui medic. 150 mg o dată pe săptămână timp de 1-3 luni, un regim de dozare simplă pentru epuizare recurentă.
  2. Lapin R. V. Chirurg. Un medicament excelent și eficient, care este un medicament integral în practica unui medic pentru tratamentul candidozei de diferite localizări. În scurt timp, își arată activitatea. Nu provoacă complicații și alergii. Usor de purtat. Voi recomanda acest medicament tuturor. Protejați-vă de încurcătură.
  3. Nazemtseva R.K.Ginecolog. Flucostatul este adesea prescris femeilor cu infecții candidale pentru a suprima creșterea ciupercilor din intestine, care sunt un rezervor pentru ciuperci. În paralel cu terapia antimicotică locală, obținem un rezultat pozitiv. De asemenea, îmi prescriu un medicament pentru prevenirea candidozei după antibioterapie.

Împărtășim feedback real din partea femeilor:

  1. Elena. Un medicament bun, am luat un curs de antibiotice pentru o boală feminină. În timpul programării, medicul mi-a recomandat să beau Flucostat. Nici nu am observat că mă apuc să iau antibiotice. Anterior, prevenirea epuizării a fost făcută la sfârșitul tratamentului. Medicamentul este ușor de utilizat, fără efecte secundare și are un cost plăcut. Acum îl voi folosi doar în cazuri similare..
  2. Marina. Am luat lumânări, nu pastile. Se simte neutru, nu există disconfort cu introducerea medicamentului. Prețul nu este ieftin, dar rezultatul merită lumânarea. Utilizat complexul așa cum este prescris de medic. Rezultatul a fost vizibil spre sfârșitul cursului. Recomand acest medicament celor care se luptă cu tuse, dar la recomandarea unui medic.
  3. Yana. Ajută chiar și cu fard avansat. De obicei, o capsulă este suficientă pentru a uita de această problemă. În cazuri extreme, după o săptămână beau alta și rezultatul este garantat. Pentru mine, aceasta este cea mai bună cale de ieșire, deoarece Chiar nu-mi place utilizarea de supozitoare și tablete vaginale.

Puteți lăsa feedback-ul dvs. în comentarii.

Prețul flucostatului

Prețul Flucostat în capsule depinde de capacitatea pachetului și de conținutul substanței active. Deci, un pachet de 7 capsule de 50 mg poate fi achiziționat pentru o medie de 350 de ruble, 1 capsulă care conține 150 mg de ingredient activ costă 215 de ruble și 2 capsule de 150 mg pot fi cumpărate pentru 390 de ruble..

Un pachet care conține 1 lumânare costă aproximativ 220 de ruble, iar 7 lumânări - 420 de ruble.

Condiții de depozitare și vânzare

Depozitați într-un loc întunecat, capsule - la o temperatură care nu depășește 25 ° C, soluție - până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.

  • capsule - fără rețetă;
  • soluție - prin prescripție medicală.

Analogii

Cele mai cunoscute analogii ale Flucostat sunt:

Toate aceste medicamente pot fi utilizate pentru a trata infecțiile fungice, inclusiv tuse.

Flucostat sau Diflucan - care este mai bine pentru fard?

  • Diflucan este un medicament importat care este produs în țări atât de avansate precum Statele Unite ale Americii și Franța, spre deosebire de Flucostat intern;
  • Flucostat este un medicament original care a apărut pe piața farmaceutică la sfârșitul secolului trecut;
  • Flucostat conține unele componente chimice care nu se găsesc în Diflucan.

Pe baza diferențelor dintre aceste preparate farmaceutice, este dificil să răspunzi fără echivoc, ceea ce este mai bine pentru farduri - Flucostat sau Diflucan. Creditul de încredere, desigur, este mai dezvoltat pentru medicamentul importat, mai ales că producția în țări atât de mari permite încredere unuia în calitatea înaltă a medicamentelor. Pe de altă parte, prețul Flucostat este de 10 și, uneori, mai mult, de ori mai mic decât costul Diflucanului, care este, de asemenea, foarte apreciat în mentalitatea noastră, deoarece alegerea: ce să folosești - Flucostat sau Diflucan, ar trebui să te faci singur.

Flucostat ® (Flucostat)

Substanta activa:

Conţinut

Grup farmacologic

Clasificare nosologică (ICD-10)

Imagini 3D

Compoziția și forma de eliberare

capsule1 capace.
fluconazolul50 mg
150 mg

într-un contur acheikova ambalare 7 bucăți (50 mg) sau 1 (150 mg) buc.; într-o cutie 1 ambalare.

Soluție pentru administrare intravenoasă1 ml
fluconazolul2 mg
excipienți: clorură de sodiu; apă pentru injecții

în sticle de 50 ml; într-un pachet de 1 sticlă de carton.

Descrierea formei de dozare

Soluție intravenoasă - lichid limpede, incolor.

Caracteristică

Agent antifungic din grupul derivaților de triazol.

efect farmacologic

Inhibă selectiv sinteza de steroli în peretele celular al ciupercilor.

Farmacodinamica

Active împotriva Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis și Histoplasma capsulatum.

Farmacocinetica

Când este administrat oral, este bine absorbit în tractul digestiv. Cmax obținut în 0,5-1,5 ore după ce a luat stomacul gol. Pătrunde bine în toate fluidele corporale, la 6 luni de la finalizarea terapiei, este determinat în unghii. Excretat de rinichi până la 80%.

După administrarea intravenoasă, fluconazolul pătrunde bine în țesuturi și lichide ale corpului. Concentrațiile medicamentului în salivă și spută corespund celor din plasmă. La pacienții cu meningită fungică, conținutul de fluconazol din lichidul cefalorahidian atinge 80% din nivelurile plasmatice corespunzătoare. După câteva injecții de 1 doză pe zi, 90% din concentrația de echilibru este atinsă în a 4-5-a zi, cu introducerea în prima zi a unei doze de 2 ori mai mare decât doza zilnică obișnuită - până în a doua zi. Volumul aparent de distribuție se apropie de volumul total de apă din organism. 11-12% din fluconazol se leagă de proteinele plasmatice. T1/2 - 30 ore. Excretat de rinichi 80% neschimbat. Clearance-ul fluconazolului este direct proporțional cu clearance-ul creatininei. Nu se găsesc metaboliți în sângele periferic.

Indicații pentru Flucostat ®

Criptococcoză, candidoză generalizată (inclusiv candidemia), diseminată (inclusiv la pacienții care primesc medicamente imunosupresive), piele, mucoase (inclusiv cavitatea bucală și faringele, esofagul), urogenital acut sau recurent candidoză (vaginită, balanită candidală), candidoză bronhopulmonară; prevenirea recidivelor candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA, candidoza urogenitală, infecții fungice în timpul chimioterapiei citostatice sau radioterapiei; micoza pielii, incl. micoza picioarelor, corpului, zona inghinală, pityriasis versicolor, onicomicoză, micoze endemice profunde.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la compuși azolici similari în structură), utilizare simultană de terfenadină, astemizol, cisapride.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii (cu excepția infecțiilor fungice severe, generalizate și care pot pune viața în pericol). Alăptarea trebuie oprită în timpul tratamentului.

Efecte secundare

ingerare.

Din tractul digestiv: greață, diaree, flatulență.

Din sistemul nervos și din organele senzoriale: cefalee, amețeli.

Reacții alergice: erupții cutanate, reacții anafilactice.

Odată cu pornirea / în introducere.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, diaree, flatulență, dureri abdominale, insuficiență hepatică (hepatită, niveluri crescute de fosfatază alcalină, bilirubină, serul aminotransferazei).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, convulsii.

Reacții alergice: erupții cutanate, reacții anafilactice, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Altele: alopecie, insuficiență renală.

Interacţiune

Când este combinat cu anticoagulante cumarinice, este posibilă o creștere a timpului de protrombină (trebuie controlat), cu terfenadina, este posibil un risc de aritmii, cisaprida este o creștere a reacțiilor adverse din sistemul cardiovascular, incl. tahicardie ventriculară paroxistică. Se întinde T1/2 preparate serice de sulfoniluree (crește riscul de hipoglicemie). Crește concentrația de fenitoină, ciclosporină, zidovudină în sânge. Rifampicina scurtează T1/2 Flucostat.

Mod de administrare și dozare

Pentru infecții criptococice, candidemie, candidoză diseminată și alte infecții cu invazie candidoză: în prima zi - 400 mg, apoi - 200-400 mg o dată pe zi.

Pentru prevenirea reapariției meningitei criptococice la pacienții cu SIDA după un curs complet de tratament primar: 200 mg / zi pentru o perioadă lungă.

Pentru candidoza orală atrofică asociată cu purtarea protezei: 50 mg o dată pe zi, timp de 10-14 zile.

Pentru alte infecții candidale ale mucoaselor: 50-100 mg / zi timp de 14-30 de zile.

Pentru prevenirea reapariției candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA după finalizarea întregului tratament al tratamentului primar: 150 mg o dată pe săptămână.

Pentru candidoză vaginală și balanită: o dată 150 mg. Pentru prevenirea recidivelor - 150 mg o dată pe lună, timp de 4-12 luni.

Pentru prevenirea candidozei la pacienții cu cancer în timpul chimioterapiei citostatice sau al radioterapiei: 50-400 mg 1 dată pe zi. Dacă există un risc ridicat de a dezvolta o infecție generalizată: 400 mg o dată pe zi, cu câteva zile înainte de apariția preconizată a neutropeniei; după o creștere a numărului de neutrofile mai mult de 1000 / mm 3, tratamentul este continuat încă 7 zile.

Cu micoze ale pielii (picioare, zona inghinală etc.), inclusiv infecții candidale: 150 mg o dată pe săptămână sau 50 mg o dată pe zi. Durata terapiei - 2-4 săptămâni, cu micoze ale picioarelor - până la 6 săptămâni.

Pityriasis versicolor: 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni.

Pentru onicomicoză: 150 mg o dată pe săptămână până când se crește o unghie neinfectată (3–6 și 6-12 luni pentru unghiile degetelor și degetelor de la picioare).

Cu micoze endemice profunde: 200-400 mg / zi timp de 11-24 luni (coccidioidomicoză), 2-17 luni (paracoccidioidomicoză), 1-16 luni (sporotrichosis), 3-17 luni (histoplasmoză).

Copiii cu candidoză a mucoaselor în prima zi - 6 mg / kg / zi, apoi - 3 mg / kg / zi, cu candidoză sistemică sau criptococcoză - 6-12 mg / kg, în funcție de severitatea bolii. Pentru profilaxia pe fondul imunității reduse (în funcție de severitatea neutropeniei) - 3-12 mg / kg / zi.

Picături intravenoase (cu o viteză de maximum 20 mg / min (10 ml / min) pentru infecții criptococice, candidemie, candidoză diseminată și alte infecții cu candidoză invazivă: în prima zi - 400 mg / zi, apoi - 200-400 mg 1 dată pe zi (pentru infecții criptococice timp de 6-8 săptămâni).

La trecerea de la administrarea intravenoasă la administrarea capsulelor și invers, nu este necesară modificarea dozei zilnice.

Supradozaj

În caz de supradozaj, lavajul gastric și terapia simptomatică, este necesară diureza forțată sau hemodializa (hemodializa timp de 3 ore reduce concentrația de fluconazol cu ​​50%).

Precauții

Tratamentul trebuie început în așteptarea culturii și a altor rezultate ale testelor de laborator. Pacienții vârstnici cu funcție renală afectată necesită corectarea regimului de dozare. În insuficiență renală (creatinină Cl 11-50 ml / min), se utilizează o doză egală cu 50% din cea terapeutică. Pacienții care sunt constant dializați trebuie să ia 100% din doză după fiecare procedură de dializă. Dacă apar semne clinice de leziuni hepatice, apar reacții ale pielii, medicamentul trebuie anulat.

Instrucțiuni Speciale

Soluția perfuzabilă este compatibilă cu soluții: 20% glucoză, Ringer, Hartman's, clorură de potasiu în glucoză, bicarbonat de sodiu 4,2%, soluție izotonică de clorură de sodiu și aminofusină.

Producător

OJSC "Dalkhimpharm", prin ordinul CJSC "Masterlek" (Rusia) (r / d. In / in).

EP MBP RK NPK MH RF după ordinul CJSC Masterlek (Rusia) (cap.).

Condiții de păstrare a medicamentului Flucostat ®

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a Flucostat ®

soluție pentru administrare intravenoasă 2 mg / ml - 3 ani.

capsule 50 mg - 2 ani.

capsule 150 mg - 2 ani.

Nu folosiți după data de expirare tipărită pe pachet.

Flucostat: instrucțiuni de utilizare

Număr de înregistrare: Р N001361 / 01

Denumirea comercială a medicamentului: Flucostat ®

HAN:

Forma de dozare: capsule

Conținut pe capsulă:

substanță activă: 50 mg sau 150 mg;

excipienți: lactoză (zahăr din lapte) 49,40 mg sau 147,40 mg, amidon de porumb 16,40 mg sau 49,00 mg, dioxid de siliciu coloidal (aerosil) 0,12 mg sau 0,36 mg, stearat de magneziu 0, 96 mg sau 2,88 mg, lauril sulfat de sodiu 0,12 mg sau 0,36 mg;

capsule de gelatină tare:

(pentru o doză de 50 mg) corp: dioxid de titan (E 171) - 3.0000%, oxid de fier roșu (E 172) - 0.0857%, gelatină - până la 100%; capac: dioxid de titan (E 171) - 2,0000%, oxid de fier roșu (E 172) - 0,7286%, gelatină - până la 100%;

(pentru o doză de 150 mg) corp și capac: dioxid de titan (E 171) - 2.0000%, gelatină - până la 100%.

Descriere: doză de 50 mg: capsule opace nr. 2, corp roz deschis, capac maroniu rozaliu; doză 150 mg: capsule opace nr. 0, corp alb și capac.

Grupa farmacoterapeutică: agent antifungic

Cod ATX [J02AC01]

Proprietăți farmacologice

, un reprezentant al clasei de agenți antifungici de triazol, este un inhibitor selectiv al sintezei sterolului în celula fungică.

activitate demonstrată in vitro și în studii clinice împotriva majorității următoarelor microorganisme: Candida albicans, Candida glabrata (multe tulpini sunt moderat sensibile), Candida parapsiloză, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Activitatea a a fost arătată in vitro împotriva următoarelor microorganisme, dar nu este cunoscută semnificația clinică a acesteia: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Atunci când este administrat oral, este activ în diferite modele de infecții fungice la animale. A demonstrat activitatea medicamentului în micoze oportuniste, inclusiv în cele cauzate de Candida spp. (incluzând candidoza generalizată la animalele imunosupresate), Cryptococcus neoformans (inclusiv infecții intracraniene), Microsporum spp. și Trychophyton spp.

are o specificitate ridicată pentru enzimele fungice dependente de citocromul P450. Terapia om în doză de 50 mg / zi timp de până la 28 de zile nu afectează concentrația de testosteron în plasma sanguină la bărbați sau concentrația de steroizi la femeile aflate la vârsta fertilă. la o doză de 200 - 400 mg / zi nu are un efect semnificativ din punct de vedere clinic asupra nivelurilor de steroizi endogeni și răspunsul acestora la stimularea hormonului adrenocorticotrop (ACTH) la voluntarii bărbați sănătoși.

Mecanisme de dezvoltare a rezistenței la u

Rezistența la γ se poate dezvolta în următoarele cazuri: o schimbare calitativă și cantitativă a enzimei care este o țintă pentru α (lanosteril 14-α-demetilază), acces scăzut la ținta α sau o combinație a acestor mecanisme.

Mutațiile punctuale ale genei ERG11, care codifică enzima țintă, duc la o modificare a țintei și la o scădere a afinității pentru azoli. O creștere a expresiei genei ERG11 duce la producerea de concentrații mari de enzimă țintă, ceea ce creează necesitatea unei creșteri a concentrației de a în fluidul intracelular pentru a suprima toate moleculele enzimei din celulă.

Al doilea mecanism semnificativ de rezistență constă în eliminarea activă a din spațiul intracelular prin activarea a două tipuri de transportori implicați în eliminarea activă (eflux) a medicamentelor din celula fungică. Acești transportori includ principalul mediator, codat de genele MDR (rezistență la medicamente) și superfamilia casetei de transportoare care leagă ATP, codată de genele CDR (genele de rezistență ale ciupercilor Candida la antimicotice azole).

Supraexprimarea genei MDR duce la rezistența la y, în timp ce supraexpresia genelor CDR poate duce la rezistență la diferiți azoli.

Rezistența la Candida glabrata este de obicei mediată de supraexprimarea genei CDR, ceea ce duce la rezistența multiplă a azolului. Pentru acele tulpini în care concentrația minimă inhibitoare (MIC) este definită ca intermediară (16-32 μg / ml), se recomandă utilizarea dozei maxime a.

Candida krusei trebuie considerată rezistentă la u. Mecanismul de rezistență este asociat cu o sensibilitate redusă a enzimei țintă la efectul inhibitor al a.

Farmacocinetica a este similară pentru administrarea intravenoasă și orală. După administrarea orală, este bine absorbit, concentrația sa în plasma sanguină (și biodisponibilitatea generală) depășește 90% din cele pentru administrare intravenoasă. Aportul alimentar simultan nu afectează absorbția medicamentului luat pe cale orală. Concentrația în plasma sanguină este proporțională cu doza și atinge un maxim (Cmax) 0,5-1,5 ore după ce l-ați luat pe stomacul gol, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 30 de ore.

Concentrația maximă a unei în salivă când luați o capsulă este obținută după 4 ore.

Volumul de distribuție se apropie de conținutul total de apă din corp. Legarea proteinelor plasmatice - scăzută (11-12%).

bine pătrunde în toate fluidele corpului. Concentrațiile medicamentului în salivă și spută sunt similare cu cele din plasma sanguină.

În stratul cornos, epidermă, dermă și lichid de transpirație, se obțin concentrații mari care depășesc serul.

se acumulează în stratul cornos. Atunci când se administrează în doză de 50 mg o dată pe zi, concentrația după 12 zile este de 73 μg / g, iar la 7 zile după oprirea tratamentului - doar 5,8 μg / g. Când se aplică la o doză de 150 mg o dată pe săptămână, concentrația unui în stratul cornos în a 7-a zi este de 23,4 μg / g și 7 zile după ce a luat a doua doză - 7,1 μg / g.

Concentrația de a în unghii după 4 luni de utilizare la o doză de 150 mg o dată pe săptămână este de 4,05 la sănătos și 1,8 μg / g în unghiile afectate; La 6 luni de la terminarea terapiei, acesta este încă vizibil în unghii.

excretat în principal de rinichi; aproximativ 80% din doza administrată este excretată neschimbată. Clearance-ul a este proporțional cu clearance-ul creatininei. Metaboliții a nu au fost detectați în sângele periferic.

Timpul de înjumătățire plasmatică lung permite o singură doză pentru candidoza vaginală.

Farmacocinetica la pacienții vârstnici

S-a constatat că, cu o singură utilizare a unei doze de 50 mg pe cale orală la pacienții vârstnici în vârstă de 65 de ani și mai mari, unii dintre ei luând simultan diuretice, Cmax a fost atins la 1,3 ore după administrare și a fost de 1,54 μg / ml, valori medii ASC (suprafața sub curba concentrație-timp) este de 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, iar timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de 46,2 ore. Valorile acestor parametri farmacocinetici sunt mai mari decât la pacienții tineri, ceea ce este probabil asociat cu scăderea funcției renale, caracteristică vârstnicilor. Aportul simultan de diuretice nu a provocat o schimbare pronunțată a ASC și a Cmax.

Clearance-ul creatininei (74 ml / min), procentul de a, excretat de rinichi neschimbat (0-24 h, 22%) și clearance-ul renal a (0,124 ml / min / kg) la pacienții vârstnici sunt mai mici decât la tineri.

Indicații de utilizare

Tratamentul candidozei vaginale acute atunci când terapia locală nu este aplicabilă.

Contraindicații

  1. Administrare simultană de terfenadină (pe fondul administrării repetate a unei doze de 400 mg / zi sau mai mult) (vezi secțiunea „Interacțiunea cu alte medicamente”);
  2. Hipersensibilitate la y și alte componente ale medicamentului sau ale compușilor azolici similari în structură;
  3. Copii sub 18 ani;
  4. Perioada de alăptare (vezi secțiunea „Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării”);
  5. Utilizarea concomitentă cu medicamente care cresc intervalul QT și sunt metabolizate prin izoenzima CYP3A4, cum ar fi cisapride, astemizol, eritromicină, pimozidă, chinidină și amiodarona (vezi secțiunea „Interacțiunea cu alte medicamente”);
  6. Intoleranță la galactoză, deficiență de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză.

Cu grija

  1. Încălcarea indicatorilor funcționării ficatului;
  2. Utilizarea concomitentă de medicamente potențial hepatotoxice;
  3. Alcoolism;
  4. Afecțiuni proaritmogene la pacienții cu factori de risc multipli (boli cardiace organice, dezechilibru electrolitic, utilizarea concomitentă de medicamente care provoacă aritmii);
  5. Funcție renală afectată;
  6. Apariția unei erupții pe fondul utilizării unei la pacienții cu infecție fungică superficială și infecții fungice invazive / sistemice;
  7. Utilizarea simultană de terfenadină și o doză mai mică de 400 mg / zi.

Aplicare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Nu au existat studii adecvate și bine controlate privind utilizarea femeilor însărcinate.

În prezent, nu există dovezi ale efectului dozelor mici de a (150 mg o dată pentru tratamentul candidozei vulvovaginale) asupra creșterii incidenței rezultatelor adverse ale sarcinii, precum și a relației cu apariția unor malformații specifice la copil..

Atunci când se utilizează doze mari (400-800 mg / zi), s-au descris mai multe cazuri de malformații congenitale multiple la nou-născuții ale căror mame au primit terapie OM pentru cea mai mare parte sau toate primele trimestre.

Utilizarea medicamentului la femeile însărcinate este inadecvată, cu excepția formelor severe sau cu pericol de viață a infecțiilor fungice, dacă beneficiul destinat pentru mamă depășește posibilul risc pentru făt.

Femeile în vârstă fertilă ar trebui să utilizeze contracepția.

se află în laptele matern în aceeași concentrație ca în plasmă, prin urmare, numirea sa în timpul alăptării este contraindicată.

Mod de administrare și dozare

Interior. Capsulele sunt înghițite întregi.

În candidoza vaginală acută, medicamentul este utilizat o dată pe cale orală, la o doză de 150 mg.

Utilizare la vârstnici

La pacienții vârstnici, în absența funcției renale afectate, trebuie respectat regimul de dozare obișnuit al medicamentului..

Utilizare la pacienții cu insuficiență renală

Nu este necesară modificarea dozei cu o singură doză.

Efect secundar

Medicamentul este de obicei foarte bine tolerat. În studiile clinice și de după comercializare (*), au fost observate următoarele reacții adverse:

Tulburări ale sistemului nervos: deseori - cefalee; rareori - amețeli *, convulsii *, schimbarea gustului *, parestezie, insomnie, somnolență; rar tremura.

Tulburări ale tractului gastro-intestinal: deseori - dureri abdominale, diaree, vărsături *, greață; rar - flatulență, dispepsie *, uscăciunea mucoasei bucale, constipație.

Tulburări ale ficatului și ale tractului biliar: adesea - activitate serică aminotransferază crescută (alanină aminotransferază (ALT) și aspartat aminotransferază (AST)), fosfatază alcalină; rareori - icter *, colestază, concentrație crescută de bilirubină; mai rar - hepatotoxicitate, în unele cazuri letale, disfuncție hepatică *, hepatită *, necroză hepatocelulară *, leziuni hepatocelulare.

Încălcări ale pielii și grăsimii subcutanate: deseori - erupții cutanate; rar - mâncărime a pielii, urticarie, transpirație crescută, erupții medicamentoase; mai rar - leziuni exfoliante ale pielii *, inclusiv sindromul Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică, pustuloză exantematică generalizată acută, edem facial, alopecie *.

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic *: rar - leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie, anemie.

Tulburări ale sistemului imunitar *: rar - anafilaxie (inclusiv angioedem, edem facial).

Încălcări ale sistemului cardiovascular *: rar - o creștere a duratei intervalului QT pe ECG, tahicardie ventriculară de tip „piruetă” (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Tulburări metabolice *: rar - concentrație crescută de colesterol și trigliceride în plasma sanguină, hipokalemie.

Tulburări musculo-scheletice: rareori - mialgie.

Altele: rar - slăbiciune, astenie, oboseală crescută, febră, vertij.

La unii pacienți, în special cei cu boli grave, cum ar fi infecția cu HIV sau cancer, s-au observat modificări ale numărului de sânge, funcționarea rinichilor și a ficatului în timpul tratamentului cu OM și medicamente similare, dar nu a fost stabilită semnificația clinică a acestor modificări și relația lor cu tratamentul..

Dacă se agravează oricare dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni sau se observă orice alte reacții adverse nemenționate în instrucțiuni, trebuie să informați imediat medicul.

SUPRADOZĂ

Simptome: halucinații, comportament paranoic.

Tratament: lavaj simptomatic, gastric, diureză forțată. Hemodializa timp de 3 ore reduce concentrația plasmatică cu aproximativ 50%.

Interacțiunea cu alte medicamente

Administrarea unică sau multiplă și la o doză de 50 mg nu afectează metabolismul fenazonei (Antipirină) atunci când este luată o dată.

Utilizarea simultană cu următoarele medicamente este contraindicată:

Cisapridă. Odată cu utilizarea simultană a și cisapridă, sunt posibile reacții adverse din inimă, inclusiv aritmia taizistolică ventriculară de tip „piruetă” (torsade de pointes). Utilizarea unei doze de 200 mg o dată pe zi și cisapridă la o doză de 20 mg de 4 ori pe zi duce la o creștere accentuată a concentrațiilor plasmatice de cisapridă și la o creștere a intervalului QT pe ECG. Este contraindicată utilizarea concomitentă a cisapridului și a.

Terfenadină. Odată cu utilizarea simultană de agenți antifungici azolici și terfenadină, ar putea apărea aritmii grave ca urmare a creșterii intervalului QT. Atunci când luați o doză de 200 mg / zi, nu a fost stabilită o creștere a intervalului QT. Cu toate acestea, utilizarea unei doze în doze de 400 mg / zi și mai mare determină o creștere semnificativă a concentrației de terfenadină în plasma sanguină. Este contraindicată administrarea simultană a unei doze în doze de 400 mg / zi sau mai mult cu terfenadină (vezi pct. "Contraindicații"). Tratamentul om în doze mai mici de 400 mg / zi în combinație cu terfenadină trebuie monitorizat cu atenție.

Astemizol. Utilizarea simultană a a cu astemizol sau a altor medicamente, a căror metabolizare este realizată de sistemul citocromului P450, poate fi însoțită de o creștere a concentrațiilor serice ale acestor medicamente. Concentrațiile plasmatice crescute de astemizol pot duce la prelungirea intervalului QT și, în unele cazuri, la dezvoltarea aritmiilor de tip piruetă tahysystolic ventriculară (torsade de pointes). Utilizarea simultană astemizol și a este contraindicată.

Pimozid. În ciuda faptului că nu au existat studii relevante in vitro sau in vivo, utilizarea simultană a și pimozide poate duce la inhibarea metabolismului pimozidei. La rândul său, o creștere a concentrațiilor plasmatice de pimozidă poate duce la o prelungire a intervalului QT și, în unele cazuri, la dezvoltarea aritmiilor tipului "piruetă" tahizistolică ventriculară (torsade de pointes). Utilizarea simultană a pimozidei și a este contraindicată.

Chinidina. În ciuda faptului că nu au existat studii relevante in vitro sau in vivo, utilizarea simultană a unei și chinidinei poate duce, de asemenea, la inhibarea metabolismului chinidinei. Utilizarea chinidinei este asociată cu prelungirea intervalului QT și, în unele cazuri, cu dezvoltarea aritmiilor tipului "piruetă" tahisistolică ventriculară (torsade de pointes). Utilizarea simultană a chinidinei și a este contraindicată.

Eritromicina. Utilizarea simultană a unei și eritromicinei duce la un risc crescut de cardiotoxicitate (prelungirea intervalului QT, torsade de punctes) și, ca urmare, moarte subită cardiacă. Utilizarea simultană a a și eritromicinei este contraindicată.

Amiodarona. Utilizarea combinată a și amiodaronei poate duce la inhibarea metabolismului amiodaronei. Utilizarea amiodaronei a fost asociată cu prelungirea intervalului QT. Utilizarea simultană a și amiodaronei este contraindicată (vezi secțiunea „Contraindicații”).

Trebuie să se acorde atenție și, eventual, să se ajusteze doza în timp ce se utilizează următoarele medicamente și:

Droguri care afectează:

Hidroclorotiazida. Utilizarea simultană repetată de a și hidroclorotiazidă poate duce la o creștere a concentrației de a în plasma de sânge cu 40%. Efectul acestui grad de severitate nu necesită o modificare a regimului de dozare, iar la pacienții care primesc diuretice în același timp, cu toate acestea, medicul trebuie să țină cont de acest lucru.

Rifampicină. Combinația cu rifampicina duce la o scădere a ASC (zona sub curba concentrație-timp) cu 25% și la scurtarea timpului de înjumătățire plasmatică de la plasmă cu 20%. Prin urmare, la pacienții care primesc rifampicină în același timp, este necesar să se ia în considerare oportunitatea creșterii dozei a.

Droguri afectate de:
este un puternic inhibitor al izoenzimei CYP2C9 și CYP2C19 al citocromului P 450 și un inhibitor moderat al izoenzimei CYP3A4. În plus față de efectele enumerate mai jos, există riscul creșterii concentrației plasmatice a altor medicamente metabolizate prin izoenzime CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4 atunci când sunt luate simultan cu.

În acest sens, trebuie să aveți grijă cu utilizarea simultană a următoarelor medicamente și, dacă este necesar, astfel de combinații, pacienții ar trebui să fie sub supraveghere medicală. Trebuie avut în vedere faptul că efectul inhibitor al unui persista timp de 4-5 zile după întreruperea medicamentului datorită timpului de înjumătățire lung.

alfentanil Există o scădere a clearance-ului și a volumului de distribuție, o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică a alfentanilului. Poate că acest lucru se datorează inhibării izoenzimei CYP3A4 de către ohmi. Poate fi necesară ajustarea dozei de alfentanil. Amitriptilina, nortriptilina. Efect crescut. Concentrația 5-nortriptilinei și / sau S-amitriptilinei poate fi măsurată la începutul terapiei combinate cu OM și la o săptămână după începerea tratamentului. Ajustați doza de amitriptilină / nortriptilină, dacă este necesar.

Amfotericin B. În studiile efectuate la șoareci (inclusiv cei cu imunosupresie), s-au remarcat următoarele rezultate: un efect antifungic mic aditiv în infecția sistemică cauzată de C. albicans, lipsa interacțiunii în infecția intracraniană cauzată de Cryptococcus neoformans și antagonismul în infecția sistemică cauzată de A fumigatus. Semnificația clinică a acestor rezultate nu este clară..

Anticoagulantele. Când utilizați un, ca și alți agenți antifungici (derivați de azol), timpul de protrombină crește cu warfarina (cu o medie de 12
%). Este posibilă dezvoltarea sângerării (hematom, sângerare din nas și tractul gastro-intestinal, hematurie, melena). La pacienții care primesc anticoagulante cumarinice, este necesară monitorizarea constantă a timpului de protrombină în perioada terapiei și în termen de 8 zile de la utilizarea simultană. De asemenea, ar trebui să evaluați fezabilitatea ajustării dozei de warfarină..

Azitromicina. Cu administrare orală simultană și în doză unică de 800 mg cu azitromicină într-o singură doză de 1200 mg, nu a fost stabilită nici o interacțiune farmacocinetică pronunțată între ambele medicamente.

Benzodiazepine (cu acțiune scurtă). După administrarea orală de midazolam, crește semnificativ concentrația de midazolam și efectele psihomotorii și acest efect este mai pronunțat după administrarea orală decât atunci când este administrat intravenos. Dacă este necesară terapia concomitentă cu benzodiazepine, pacienții care trebuie luați trebuie monitorizați pentru a evalua adecvarea reducerii corespunzătoare a dozei de benzodiazepină.

Odată cu administrarea simultană a unei singure doze de triazolam, crește ASC de triazolam cu aproximativ 50%, Cmax cu 25-50% și timpul de înjumătățire cu 25-50% datorită inhibării metabolismului triazolamului. Poate fi necesară ajustarea dozei de triazolam.

Carbamazepină. inhibă metabolismul carbamazepinei și crește concentrația serică a acesteia cu 30%. Trebuie avut în vedere riscul de a dezvolta toxicitate pentru carbamazepină. Trebuie evaluată necesitatea ajustării dozei de carbamazepină în funcție de concentrație / efect.

Nevirapină. Administrarea concomitentă a și nevirapinei mărește expunerea la nevirapină cu aproximativ 100% comparativ cu datele de control numai pentru nevirapină. Datorită riscului creșterii excreției de nevirapină cu consumul concomitent de medicamente, sunt necesare unele precauții și o monitorizare atentă a pacientului.

Blocante ale canalelor de calciu Unii antagoniști ai canalului de calciu (nifedipină, izradipină, amlodipină, verapamil și felodipină) sunt metabolizați prin izoenzima CYP3A4. crește expunerea sistemică a antagoniștilor canalului de calciu. Se recomandă controlul efectelor secundare.

Ciclosporina. Se recomandă monitorizarea concentrației ciclosporinei în sânge la pacienții care primesc, deoarece la pacienții cu un rinichi transplantat, administrarea unei doze de 200 mg / zi duce la o creștere lentă a concentrației plasmatice a ciclosporinei. Cu toate acestea, cu administrarea repetată a unei doze de 100 mg / zi, nu s-a observat nicio modificare a concentrației ciclosporinei la receptorii maduvei osoase..

Ciclofosfamida. Odată cu utilizarea simultană a ciclofosfamidei și a, se observă o creștere a concentrațiilor serice de bilirubină și creatinină. Combinația de medicamente este posibilă luând în considerare riscul acestor încălcări.

Fentanil. Există un raport al unui deces, posibil asociat cu administrarea simultană de fentanil și a. Se consideră că deficiențele sunt legate de intoxicația cu fentanil. S-a demonstrat că prelungește semnificativ timpul de eliminare a fentanilului. Trebuie avut în vedere faptul că o creștere a concentrației de fentanil poate duce la depresia funcției respiratorii.

Halofantrină. poate crește concentrația de halofantină în plasma sanguină datorită inhibării izoenzimei CYP3A4. Odată cu utilizarea simultană cu OM, precum și cu alte medicamente antifungice din seria azolelor, dezvoltarea aritmiilor „piruetei” de tip tahysystolic ventricular este posibilă, de aceea utilizarea lor comună nu este recomandată.

Inhibitori MMC-CoA reductază. Odată cu utilizarea simultană a a cu inhibitori ai MMC-CoA reductazei, metabolizată prin izoenzima CYP3A4 (cum ar fi atorvastatina și simvastatina) sau izoenzima CYP2D6 (fluvastatină), riscul de miopatie și rabdomioliză crește. Dacă este necesară terapia simultană cu aceste medicamente, pacienții trebuie observați pentru a identifica simptomele miopatiei și rabdomiolizei. Este necesar să controlați concentrația creatininei kinazei. În cazul unei creșteri semnificative a concentrației creatininei kinazei sau dacă dezvoltarea miopatiei sau rabdomiolizei este diagnosticată sau există suspiciunea dezvoltării miopatiei sau rabdomiolizei, terapia cu inhibitori MMC-CoA reductază trebuie întreruptă.

Losartan. inhibă metabolismul losartanului la metabolitul său activ (E-31 74), care este responsabil pentru majoritatea efectelor asociate cu antagonismul receptorului angiotensinei II. Este necesară monitorizarea regulată a tensiunii arteriale.

Metadona. poate crește concentrația plasmatică de metadonă. Reglarea dozei de metadonă poate fi necesară.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Cmax și ASC de flurbiprofen cresc cu 23%, respectiv cu 81%. În mod similar, Cmax și ASC ale izomerului activ farmacologic [S - (+) - ibuprofen] au crescut cu 15% și, respectiv, cu 82%, cu utilizarea simultană a unui ibuprofen racemic (400 mg).

Odată cu utilizarea simultană a a la o doză de 200 mg / zi și celecoxib la o doză de 200 mg, Cmax și ASC de celecoxib cresc cu 68% și, respectiv, 134%. În această combinație, este posibil să se reducă doza de celecoxib la jumătate..

În ciuda lipsei studiilor țintite, poate crește expunerea sistemică a altor AINS metabolizate de izoenzima CYP2C9 (naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Poate fi necesară ajustarea dozei de AINS.

Odată cu utilizarea simultană a AINS și a, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală pentru a identifica și controla evenimentele adverse și toxicitatea asociate cu AINS.

Contraceptive orale. Odată cu utilizarea simultană a unui contraceptiv oral combinat cu Om în doză de 50 mg, nu a fost stabilit un efect semnificativ asupra nivelului de hormoni. Cu un aport zilnic de 200 mg, ASC de etinilestradiol și levonorgestrel cresc cu 40%, respectiv cu 24%. Când luați 300 mg o dată pe săptămână, ASC de etinilestradiol și noretindronă cresc cu 24%, respectiv cu 13%. Astfel, utilizarea repetată a a în dozele indicate este puțin probabil să afecteze eficacitatea contraceptivelor orale combinate.

Fenitoina. Utilizarea simultană a și fenitoinei poate duce la o creștere a concentrației de fenitoină plasmatică într-un grad semnificativ clinic. Prin urmare, dacă este necesar să se utilizeze aceste medicamente împreună, este necesară monitorizarea concentrației de fenitoină cu corectarea dozei sale pentru a menține nivelul medicamentului în intervalul terapeutic..

Prednison. Există un raport privind dezvoltarea insuficienței acute a cortexului suprarenal la un pacient după transplantul hepatic pe fondul anulării și după un curs de terapie de trei luni. Se presupune că întreruperea terapiei OM a determinat o creștere a activității izoenzimei CYP3A4, ceea ce a dus la un metabolism crescut al prednisonului.
Pacienții care primesc terapie combinată cu prednison și Om ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă atunci când întrerupe aportul pentru a evalua starea cortexului suprarenal.

Rifabutina. Utilizarea simultană a și rifabutinei poate duce la o creștere a concentrațiilor serice ale acesteia din urmă până la 80%. Odată cu utilizarea simultană a și rifabutinei, au fost descrise cazuri de uveită. Este necesar să se monitorizeze îndeaproape pacienții care primesc simultan rifabutină și.

Saquinavir. ASC crește cu aproximativ 50%, Cmax - cu 55%. Clearance-ul saquinavirului este redus cu aproximativ 50% datorită inhibării metabolismului hepatic al izoenzimei CYP3A4 și P-glicoproteinei. Poate fi necesară ajustarea dozei de Saquinavir.

Sirolimus. O creștere a concentrației de sirolimus în plasma sanguină se datorează probabil inhibării metabolismului sirolimusului prin inhibarea izoenzimei CYP3A4 și a g-glicoproteinei P. Această combinație poate fi utilizată cu ajustarea adecvată a dozei de sirolimus în funcție de efect / concentrație.

Preparate sulfoniluree. crește timpul de înjumătățire plasmatică al agenților hipoglicemici orali - derivați de sulfoniluree (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă, tolbutamidă). Utilizarea combinată a a și a agenților hipoglicemici orali este permisă, dar medicul trebuie să țină cont de posibilitatea dezvoltării hipoglicemiei. Monitorizarea regulată a glicemiei și, dacă este necesar, ajustarea dozei de preparate sulfoniluree este necesară.

Tacrolimus. Utilizarea a și tacrolimus (în interior) duce la o creștere a concentrațiilor serice ale acestuia din urmă de 5 ori datorită inhibării metabolismului tacrolimus, care apare în intestin de către izoenzima CYP3A4. Nu s-au observat modificări semnificative în farmacocinetica medicamentelor cu tacrolimus intravenos. Au fost raportate cazuri de nefrotoxicitate. Pacienții care iau simultan tacrolimus pe cale orală și trebuie monitorizați îndeaproape. Doza de tacrolimus trebuie ajustată în funcție de gradul de creștere a concentrației sale în sânge..

Teofilina. Odată cu utilizarea simultană cu OM în doză de 200 mg timp de 14 zile, rata medie a clearance-ului plasmatic al teofilinei scade cu 18%. Când prescrieți pacienților care iau doze mari de teofilină sau pacienților cu risc crescut de a dezvolta efectul toxic al teofilinei, trebuie să observați apariția simptomelor supradozajului teofilinei și, dacă este necesar, să reglați terapia în consecință.

Alcaloid Vinca. În ciuda lipsei studiilor vizate, se presupune că poate crește concentrația de alcaloizi vinca (de exemplu, vincristină și vinblastină) în plasma sanguină și, astfel, poate duce la neurotoxicitate, care poate fi asociată cu inhibarea izoenzimei CYP3A4.

Vitamina A. Există un raport asupra unui caz de dezvoltare a reacțiilor nedorite din sistemul nervos central (SNC) sub forma pseudotumorului creierului, cu utilizarea simultană a acidului complet transretinoic și a, care a dispărut după retragerea unui. Utilizarea acestei combinații este posibilă, dar ar trebui să ne amintim despre posibilitatea reacțiilor adverse din sistemul nervos central..

Zidovudina. La pacienții care primesc o combinație de a și zidovudină, există o creștere a Cmax și a ASC a zidovudinei cu 84% și, respectiv, cu 74%, care este cauzată de o scădere a metabolismului acestuia din urmă la metabolitul principal. Înainte și după terapie cu utilizarea unei doze de 200 mg / zi timp de 15 zile, pacienții cu SIDA și ARC (complexul legat de SIDA) au constatat o creștere semnificativă în ASC a zidovudinei (20%). Pacienții care primesc această combinație trebuie monitorizați pentru reacțiile adverse ale zidovudinei..

Voriconazol (inhibitor al izoenzimei CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4). Utilizarea simultană de voriconazol (400 mg de 2 ori pe zi în prima zi, apoi 200 mg de două ori pe zi timp de 2,5 zile) și un (400 mg în prima zi, apoi 200 mg pe zi timp de 4 zile) duce la creșterea concentrației și ASC a voriconazolului cu 57%, respectiv 79%. S-a demonstrat că acest efect persistă cu o scădere a dozei și / sau a frecvenței de administrare a oricărui medicament. Nu este recomandată utilizarea concomitentă de voriconazol și a.

Tofacitinib. Expunerea tofacitinib crește atunci când este utilizată împreună cu medicamente care sunt atât inhibitori moderati ai izoenzimei CYP3A4, cât și inhibitori puternici ai izoenzimei CYP2C19 (de exemplu). Poate fi necesară ajustarea dozei de Tofacitinib.

Ivacaftor. Cu utilizarea simultană cu ivacaftor, a fost observat un stimulant al regulatorului de conductanță a fibrozei chistice (CFTR), o creștere a expunerii la ivacaftor de 3 ori și expunerea de 1,9 ori a hidroximetil ivacaftor (M1). Pacienților care iau simultan inhibitori de CYP3A, precum eritromicina, sunt sfătuiți să reducă doza de ivacaftor la 150 mg o dată pe zi.

Studiile privind interacțiunea formelor orale ale unui medicament, când sunt luate simultan cu alimente, cimetidină, antiacide, precum și după iradierea totală a corpului pentru a se pregăti pentru transplantul de măduvă osoasă, au arătat că acești factori nu au un efect clinic semnificativ asupra absorbției unei.

Interacțiunile enumerate au fost stabilite cu utilizarea repetată a; interacțiunile medicamentoase ca urmare a unei singure doze, dar nu sunt cunoscute.

Medicii ar trebui să fie conștienți că interacțiunea cu alte medicamente nu a fost studiată în mod specific, dar este posibil.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Când se folosește o doză de 150 mg pentru candidoza vaginală, pacienții trebuie avertizați că, de obicei, se observă o îmbunătățire a simptomelor după 24 de ore, dar uneori este nevoie de câteva zile pentru a dispărea complet. Dacă simptomele persistă mai multe zile, consultați un medic.

În cazuri rare, utilizarea a a fost însoțită de modificări toxice la nivelul ficatului, incl. cu un rezultat letal, în principal la pacienții cu boli concomitente grave. În cazul efectelor hepatotoxice asociate cu Om, nu a existat o dependență clară a acestora de doza zilnică totală, durata terapiei, sexul și vârsta pacientului. Efectul hepatotoxic a fost de obicei reversibil; semnele sale au dispărut după întreruperea terapiei. Pacienții care prezintă indicatori anormali ai funcției hepatice în timpul tratamentului cu medicamente trebuie monitorizați pentru semne de afectare hepatică mai gravă.

Dacă apar semne clinice sau simptome de leziuni hepatice, care pot fi asociate cu utilizarea unui medicament, medicamentul trebuie anulat.

Ca și în cazul altor azoli, în cazuri rare poate provoca reacții anafilactice.

În timpul tratamentului cu OM, pacienții în cazuri rare au dezvoltat leziuni exfoliante ale pielii, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică. Pacienții cu SIDA au mai multe șanse să dezvolte reacții severe ale pielii cu multe medicamente. În cazurile în care apare o erupție cutanată la pacienții cu o infecție fungică superficială și este considerată ca fiind definitiv legată de boală, medicamentul trebuie întrerupt. Dacă apar erupții la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice, acestea trebuie monitorizate și retrase cu atenție dacă apar modificări buloase sau eritem multiforme exudative..

Utilizarea simultană a unei doze mai mici de 400 mg / zi și terfenadină trebuie efectuată sub supraveghere atentă (a se vedea secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Ca și alți azoli, poate provoca o creștere a intervalului QT pe ECG. Odată cu utilizarea a, a fost observată o creștere a intervalului QT și fibrilația sau fluturarea ventriculelor foarte rar la pacienții cu boli severe cu factori de risc multipli, cum ar fi bolile cardiace organice, dezechilibrul electrolitelor și terapia concomitentă care promovează dezvoltarea unor astfel de tulburări. Prin urmare, la acești pacienți cu afecțiuni potențial proaritmice, trebuie utilizat cu precauție..

Pacienților cu boli ale ficatului, inimii și rinichilor li se recomandă să consulte un medic înainte de a utiliza medicamentul.

Au fost raportate cazuri de suprainfecție cu tulpini de Candida non-Candida albicans, care sunt adesea rezistente în mod natural la y (de exemplu, Candida krusei). În astfel de cazuri, poate fi necesară o terapie antifungică alternativă..

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Datorită posibilității de amețeli și alte efecte secundare asociate cu administrarea medicamentului, în perioada de tratament, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției, viteza reacțiilor psihomotorii și motorii.

Formular de eliberare

Capsule 50 mg și 150 mg.

7 capsule de 50 mg sau 1, 2, 3, 6 capsule de 150 mg într-un ambalaj cu bandă. 1 ambalaj de 7 capsule (pentru o doză de 50 mg) sau 1 ambalaj de 1, 2, 3 capsule sau 4 pachete blister de 6 capsule (pentru o doză de 150 mg) împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un ambalaj de carton.

Conditii de depozitare

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate

3 ani. Nu folosiți după data de expirare imprimată pe ambalaj.

Condiții de vacanță

Distribuit fără rețetă.

Numele și adresa producătorului / organizației care acceptă revendicările:

Publicații Despre Nefroza